P2Y11 アクチベーター

一般的なP2Y11活性化剤には、NF 546 CAS 1006028-37-0、アデノシン5'-三リン酸二ナトリウム塩 CAS 987-65-5、ウリジン-5'- 三リン酸、三ナトリウム塩 CAS 19817-92-6、BzATP トリエチルアンモニウム塩 CAS 112898-15-4、NF 546 CAS 1006028-37-0。

P2Y11活性化剤は、細胞外ヌクレオチドに応答するGタンパク質共役型受容体（GPCR）であるP2Yファミリーの一員であるP2Y11受容体を調節するように設計された化学物質群です。P2Y11受容体は、GqおよびGsタンパク質の両方と結合するユニークな能力を持っており、それぞれ細胞内カルシウムおよびcAMPレベルの増加につながります。この二重結合により、P2Y11受容体はP2Y受容体ファミリーの中でも独特なものとなり、外部刺激に対する細胞応答の調節において複雑な役割を果たすことが示唆されています。

P2Y11受容体の活性化因子は、受容体の活性を高めるために、さまざまなメカニズムを介して機能することができます。直接的な活性化因子は通常、受容体自体と相互作用し、その活性部位に結合して構造変化を誘導し、Gタンパク質結合とシグナル伝達を促進する。この相互作用により、受容体の天然のリガンドに対する反応が増強される場合もあります。また、場合によっては、活性化剤が内因性リガンドの作用を模倣し、シグナル伝達カスケードを開始することもあります。正確な結合部位と構造変化は、結晶学や核磁気共鳴法などのさまざまな生物物理学的手法を用いて研究されることが多く、受容体の活性化の分子レベルの詳細が理解されています。一方、間接的活性化剤は、P2Y11受容体に直接結合しない場合があります。その代わりに、細胞外空間内の天然のリガンドのレベルを増加させることによって受容体の活性を高める可能性があります。これは、これらのリガンドを分解する酵素を阻害すること、またはリガンドの合成と放出を増加させるメカニズムによって達成することができます。さらに、間接的活性化因子は、受容体の発現レベルを変化させること、または受容体のシグナル伝達経路の一部である下流のエフェクターを調節することによって、受容体のリガンドに対する感受性に影響を与える可能性があります。