OSTF1阻害剤

一般的なOSTF1阻害剤には、スタウロスポリン（CAS 62996-74-1）、ビスインドリルマレイミドI（GF 109203X）（CAS 133052-90-1） 、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6。

OSTF1の化学的阻害剤は、その機能状態に重要なシグナル伝達経路や酵素を標的とすることにより、その活性を阻害する様々なアプローチを提供する。StaurosporineとBisindolylmaleimide Iは、OSTF1の活性化に不可欠な翻訳後修飾であるリン酸化の中心となるプロテインキナーゼを阻害することによって作用する。スタウロスポリンは広範なプロテインキナーゼ阻害剤で、OSTF1のリン酸化を阻害し、不活性な状態に維持することができる。プロテインキナーゼC（PKC）の選択的阻害剤であるBisindolylmaleimide Iは、OSTF1の最適な機能に必要と思われるPKCを介したシグナル伝達経路を阻害することにより、OSTF1の活性を低下させることができる。同様に、PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、OSTF1シグナル伝達に不可欠なAkt活性を低下させ、OSTF1の活性を減弱させる。これは、OSTF1を含む様々なタンパク質の上流にしばしば存在するPI3K/Akt経路を阻害する能力によるものである。

関連して、MEK1/2阻害剤であるU0126とPD98059、p38 MAPK阻害剤であるSB203580は、MAPK経路を阻害することによってOSTF1の活性を低下させることができる。U0126とPD98059はERKの活性化を阻害するため、ERKシグナルを介して制御されているOSTF1活性を低下させる可能性がある。SB203580はp38 MAPKに作用し、その阻害はOSTF1のリン酸化とそれに続く活性の低下をもたらすであろう。JNK阻害剤SP600125も、OSTF1の活性化に必須と思われるJNKシグナル伝達を阻害することにより、OSTF1活性を低下させることができる。mTOR阻害剤であるラパマイシンは、OSTF1が制御する経路と相互作用する可能性のある細胞増殖の重要な制御因子であるmTORに作用することにより、間接的にOSTF1活性を低下させることができる。Srcファミリーキナーゼ阻害剤であるPP2とROCK阻害剤であるY-27632は、それぞれOSTF1の機能に必要なSrcファミリーキナーゼとRho/ROCKシグナルからの活性化シグナルを阻害することによって、OSTF1活性を減弱させることができる。最後に、ゲフィチニブはEGFRチロシンキナーゼを阻害することにより、OSTF1を活性化する下流のシグナル伝達事象を阻害するため、OSTF1活性の低下につながる可能性がある。