Ost アクチベーター
一般的なOst活性剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、A23187 CAS 52665-69-7などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
Ost活性化剤は、特定の細胞内シグナル伝達経路を調節することによってOstの機能的活性を上昇させる多様な化合物からなる。フォルスコリン、IBMX、シルデナフィル、ロリプラム、およびBAY 60-7550はすべて、cAMPレベルを上昇させることによって作用し、その結果、Ostまたはその調節タンパク質をリン酸化することができるキナーゼであるPKAが活性化され、Ost活性が増強される。cAMPの上昇は、フォルスコリンによるアデニルシクラーゼの直接活性化、または他の化合物による異なるホスホジエステラーゼの阻害によって達成され、cAMPの分解を防ぐ。Epac活性化剤007-AMは、cAMP制御グアニンヌクレオチド交換因子であるEpacを直接標的とすることで、下流のRap1シグナル伝達を活性化し、Ost機能を増強させるという異なるアプローチをとる。ストレス活性化プロテインキナーゼJNKを活性化するアニソマイシンは、Ostまたは関連シグナル伝達タンパク質のリン酸化を促進することにより、Ost活性を間接的に増強する。
カプサイシンやA23187のような化合物によるカルシウムシグナルの調節は、さらにOstの活性化に寄与する。カプサイシンによるTRPV1チャネルの刺激とA23187のイオノフォア作用は、細胞内カルシウムレベルの上昇をもたらし、Ostをリン酸化するカルシウム依存性キナーゼを誘発する可能性があり、それによってOstの活性が増強される。同様に、PMAとTPAはともにPKCの活性化因子であり、リン酸化イベントを通してOstの活性化をサポートする。これらの化学物質は、それぞれ独自の作用機序を持つが、Ostのリン酸化状態に影響を与えることによって、Ostの活性を増強することに収束する。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激することで作用し、環状AMP（cAMP）の産生増加につながります。cAMPレベルの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、その結果、Ostを含むさまざまな基質がリン酸化され、Ostの活性が強化されます。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
EGCGはいくつかのプロテインキナーゼを阻害するポリフェノールであり、Ostの活性を促進するシグナル伝達経路を変化させる可能性があります。 競合するシグナル伝達経路を阻害することで、負の調節が減少するため、Ostの活性が強化されます。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を増加させるカルシウムイオンフォアであり、カルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）を活性化させる可能性がある。これらのキナーゼは、直接的なリン酸化、またはカルシウムが豊富でOstの活性を促進する環境を作り出すことによってOstの活性を高める可能性がある。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAは、幅広いシグナル伝達経路に関与するプロテインキナーゼC（PKC）を活性化します。PKCの活性化は、他の細胞構成要素とのタンパク質の相互作用を変化させることによって、直接的または間接的にOst活性を高めるリン酸化事象につながる可能性があります。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
A23187は、細胞内カルシウム濃度を上昇させるもう一つのカルシウムイオノフォアであり、したがって、CaMKの活性化を含むイオノマイシンと同様のメカニズムによってOst活性を増強する可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、Aktなどの下流のシグナル伝達分子の活性変化につながる可能性があります。PI3Kを阻害することで、Ostが関与するシグナル伝達経路の負のフィードバック機構が減少するため、Ostがより活性化される可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの特異的阻害剤である。p38の阻害は、ストレス活性化経路との競合を減少させることにより、Ostの活性化を促進するような形でシグナル伝達カスケードをシフトさせることができる。 | ||||||
ZM 336372 | 208260-29-1 | sc-202857 | 1 mg | $47.00 | 2 | |
ZM 336372は強力なRAFキナーゼ阻害剤であり、MAPK/ERK経路に影響を与える可能性があります。このシグナル伝達経路の変化は、抑制性クロストークを減少させるか、またはOstと相乗的に相互作用するタンパク質を安定化させることによってOst活性を強化する可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
PD98059は、U0126と作用が似ているもう一つのMEK阻害剤であるため、Ostの負の制御因子のリン酸化を防ぐという同じメカニズムによって、Ostの活性を高める可能性がある。 | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $166.00 $306.00 $1675.00 | 18 | |
W-7塩酸塩はカルモジュリンのアンタゴニストであり、カルモジュリン依存性酵素（CaMKsを含む）の作用を阻害します。これにより、Ostを活性化する他の経路が相補的にアップレギュレーションされ、間接的にその活性が強化されます。 | ||||||