OS4は、脂質輸送とシグナル伝達における役割で知られており、主にゴルジ体におけるホスファチジルイノシトール4-リン酸(PI4P)/ジアシルグリセロール(DAG)の対輸送において機能している。このタンパク質の活性は、1-オレオイル-2-アセチル-sn-グリセロール(OAG)やジアシルグリセロールキナーゼ阻害剤R59022など、DAG濃度を上昇させる化学物質によって増強される。また、プロテインキナーゼC(PKC)の活性化因子であるフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート(PMA)は、DAGレベルへの作用を通じてOS4の機能を高めることができる。一方、PI4KIIIβ阻害剤であるPIK-93は、PI4Pレベルを低下させることで間接的にOS4を活性化し、対細胞輸送プロセスに影響を与える。
小胞輸送におけるOS4の活性は、小胞輸送を阻害するフェニルアルシンオキシド(PAO)によって増強される。プロゲステロン、セルレニン、U18666Aのような脂質恒常性維持剤は、脂質組成と細胞内コレステロール輸送を変化させることにより、OS4の脂質輸送機能を増強することができる。さらに、このタンパク質は小胞体-ゴルジ体界面に局在しているため、タプシガルギンのような小胞体ストレスを誘導する化学物質によって活性化される。コレステロール結合性化合物であるフィリピンIIIは、コレステロールホメオスタシスにおけるOS4の役割を強化し、ホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)阻害剤であるワートマンニンは、ホスホイノシチド代謝に影響を与えることによってOS4の活性に影響を与えることができる。
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