ORP-3 アクチベーター
一般的なORP-3活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、A23187 CAS 52665-69-7が挙げられるが、これらに限定されない。
ORP-3活性化剤は、ORP-3の機能的活性を増強するために、無数のシグナル伝達経路と生化学的メカニズムを通じてその効果を発現する。アデニルシクラーゼを活性化するフォルスコリンは、cAMPレベルの急上昇をもたらし、それによってPKAを活性化する。活性化されたPKAはORP-3をリン酸化し、脂質転移活性を高めると考えられる。同様に、PMAとイオノマイシンは、それぞれPKCの活性化と細胞内カルシウムの増加を通して、細胞内脂質シグナル伝達におけるORP-3の役割を促進するリン酸化カスケードを誘導すると考えられる。cAMPアナログである8-Br-cAMPは、フォルスコリンと同様の機能を果たし、PKA活性をアップレギュレートするため、ORP-3の活性化に影響を及ぼす可能性がある。A23187はイオノマイシンと同様に細胞内カルシウムを増加させ、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、ORP-3の活性を高める可能性がある。スフィンゴシン-1-リン酸は、そのレセプターを通して脂質シグナル伝達経路を調節し、これらの経路におけるORP-3の機能的役割に影響を与え、活性化する可能性がある。
U73122はPLC活性を変化させるので、下流の脂質シグナル伝達経路を修正し、ORP-3活性を増加させる可能性がある。ゲニステインは、チロシンキナーゼの阻害を通して、競合的リン酸化事象を減少させ、おそらくORP-3活性のアップレギュレーションをもたらす可能性がある。GSK-3阻害剤としてのSB216763は、ORP-3のネットワーク内のタンパク質のリン酸化状態を変化させ、それによって脂質の輸送と代謝に関連するシグナル伝達におけるORP-3の役割を増大させる可能性がある。最後に、AM-251のCB1受容体に対する拮抗作用は、脂質代謝経路に影響を及ぼし、このタンパク質は細胞内の脂質の調節と移動に複雑に関係していることから、ORP-3の機能的状態の強化につながる可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼの活性化剤であり、サイクリックAMP（cAMP）レベルを増加させます。 cAMPの上昇はPKAを活性化し、PKAはORP-3をリン酸化してその活性を高めることができます。ORP-3はリン酸化事象によって調節されることが知られているためです。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子です。PKCの活性化は標的タンパク質のリン酸化につながり、ORP-3またはその相互作用パートナーが含まれる可能性があり、間接的にORP-3の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアであり、細胞内のカルシウム濃度を増加させます。カルシウムシグナル伝達は様々な細胞機能にとって重要であり、カルシウム依存性のリン酸化経路を介してORP-3の活性を高める可能性があります。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $126.00 $328.00 | 30 | |
8-Br-cAMPは細胞透過性のcAMPアナログで、PKAを活性化する。PKAはORP-3や関連タンパク質をリン酸化し、ORP-3の活性を上昇させる。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
A23187もまた、細胞内カルシウム濃度を上昇させるカルシウムイオノフォアである。上昇したカルシウムはカルシウム依存性キナーゼを刺激し、間接的にORP-3の活性を高める可能性がある。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $165.00 $322.00 $570.00 $907.00 $1727.00 | 7 | |
S1Pは、Gタンパク質共役受容体を介して下流のシグナル伝達経路を活性化する生理活性脂質であり、脂質シグナル伝達機構を介してORP-3の活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $45.00 $164.00 $200.00 $402.00 $575.00 $981.00 $2031.00 | 46 | |
ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤です。チロシンキナーゼを阻害することで、ORP-3またはその相互作用タンパク質のリン酸化部位の競合を減らし、ORP-3の機能を強化する可能性があります。 | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $71.00 $202.00 | 18 | |
SB216763はGSK-3阻害剤です。GSK-3の阻害は、さまざまなタンパク質のリン酸化状態を変化させる可能性があり、これらのシグナル伝達経路を通じて間接的にORP-3の活性を高める可能性があります。 | ||||||