Date published: 2025-11-27

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ORP-11阻害剤

一般的なORP-11阻害剤としては、GW4869 CAS 6823-69-4、Myriocin (ISP-1) CAS 35891-70-4、D609 CAS 83373-60-8、Fumonisin B1 CAS 116355-83-0、U 18666A CAS 3039-71-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ORP-11の化学的阻害剤は、脂質代謝と輸送の様々な側面を標的として阻害効果を発揮する。GW4869は、中性スフィンゴミエリナーゼ阻害剤として、セラミドレベルを低下させる。セラミドは、ORP-11の適切な機能、特にコレステロール輸送と膜微小環境の維持に重要であると考えられる。ミリオシンは、セリンパルミトイルトランスフェラーゼを阻害することで、スフィンゴ脂質の合成を阻害し、ORP-11が局在し機能する脂質ラフトを変化させ、脂質輸送能力を損なう可能性がある。同様に、D609 はホスファチジルコリン特異的ホスホリパーゼ C を阻害し、ORP-11 と相互作用する可能性のあるジアシルグリセロールレベルに影響を与え、ORP-11 の活性に不可欠な脂質シグナル伝達経路を破壊する。フモニシンB1は、セラミド合成酵素を阻害することで、ORP-11との機能的相互作用に関与しうる複合スフィンゴ脂質レベルを低下させ、脂質輸送におけるタンパク質の役割を阻害する。

U18666Aはコレステロール輸送阻害剤として、ORP-11が働く環境であるコレステロールのホメオスタシスを破壊し、コレステロールの分布を乱すことによってその機能を阻害する。ペルヘキシリンは、脂肪酸代謝の重要な酵素であるカルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ-1を阻害し、この阻害はORP-11が関与するプロセスを損ない、機能阻害につながる。ググルステロンは、胆汁酸とコレステロールのホメオスタシスを制御するファルネソイドX受容体に拮抗し、この拮抗作用は、ORP-11が関与するコレステロール輸送経路を変化させる可能性がある。フィリピンはステロールに結合し、細胞膜内のコレステロールに富んだドメインを破壊し、ORP-11とこれらのドメインとの相互作用とその活性を阻害する可能性がある。脂肪酸合成酵素阻害剤であるセルレニンは、脂質組成を破壊し、ORP-11の輸送・交換機能に影響を与える可能性がある。最後に、PDMPはグルコシルセラミド合成酵素を阻害し、スフィンゴ糖脂質の合成に影響を与え、スフィンゴ糖脂質組成の変化によりORP-11の脂質輸送活性の阻害につながる可能性がある。

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

GW4869

6823-69-4sc-218578
sc-218578A
5 mg
25 mg
$199.00
$599.00
24
(3)

GW4869は、スフィンゴミエリンをセラミドに分解する酵素である中性スフィンゴミエリナーゼ(nSMase)の阻害剤である。ORP-11はコレステロールの輸送に関与しており、セラミドが豊富なドメインと相互作用する可能性があるため、GW4869でnSMaseを阻害すると、セラミドのレベルが低下し、ORP-11の機能に不可欠な膜微小環境が崩壊し、機能が阻害される可能性がある。

Myriocin (ISP-1)

35891-70-4sc-201397
10 mg
$106.00
8
(2)

ミリオシンは、スフィンゴ脂質合成の最初のステップであるセリンパルミトイルトランスフェラーゼの強力な阻害剤である。ミリオシンは、スフィンゴ脂質合成を減少させることで脂質ラフトを変化させ、ORP-11が局在し機能する可能性のある場所を変化させることができる。これにより、細胞内脂質輸送におけるORP-11の役割を阻害することができる。

D609

83373-60-8sc-201403
sc-201403A
5 mg
25 mg
$185.00
$564.00
7
(1)

D609はホスファチジルコリン特異的ホスホリパーゼCの阻害剤であり、この酵素はジアシルグリセロールの生成に関与している。ジアシルグリセロールはORP-11と相互作用する可能性がある分子である。D609による阻害は脂質シグナル伝達経路と膜ダイナミクスを混乱させ、脂質の交換と輸送におけるORP-11の機能を潜在的に阻害する可能性がある。

Fumonisin B1

116355-83-0sc-201395
sc-201395A
1 mg
5 mg
$117.00
$469.00
18
(1)

フモニシジンB1はセラミド合成酵素の阻害剤であり、複合スフィンゴ脂質レベルの低下につながる。ORP-11は脂質輸送に関与し、スフィンゴ脂質と相互作用する可能性があるため、フモニシジンB1によるスフィンゴ脂質レベルの低下は、ORP-11のこれらの脂質との機能的相互作用を阻害する可能性がある。

U 18666A

3039-71-2sc-203306
sc-203306A
10 mg
50 mg
$140.00
$500.00
2
(1)

U18666A はコレステロール輸送阻害剤であり、細胞内のコレステロール蓄積を誘導し、コレステロールのホメオスタシスを崩壊させる。ORP-11 はコレステロール輸送に関与しているため、U18666A の作用によりコレステロール分布が乱され、ORP-11 の適切な局在と機能が阻害される可能性がある。

rac Perhexiline Maleate

6724-53-4sc-460183
10 mg
$184.00
(0)

ペルヘキシリンはカルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ-1(CPT1)を阻害する。CPT1はミトコンドリアへの脂肪酸の取り込みに不可欠である。脂肪酸代謝を阻害することで、ペルヘキシリンはORP-11が関与する脂質関連のシグナル伝達および輸送プロセスを損傷し、結果としてORP-11の機能阻害につながる可能性がある。

Guggulsterone

95975-55-6sc-203990
sc-203990A
10 mg
50 mg
$145.00
$615.00
1
(0)

グッグルステロンは、胆汁酸とコレステロールの恒常性を制御するファルネソイドX受容体(FXR)に拮抗することが知られています。FXRに拮抗することにより、グッグルステロンはコレステロールの輸送経路を変化させ、これらの経路におけるORP-11の機能を阻害する可能性があります。

Filipin III

480-49-9sc-205323
sc-205323A
500 µg
1 mg
$116.00
$145.00
26
(2)

フィリピンは、細胞膜内のコレステロールに富むドメインを破壊するステロール結合剤です。ORP-11はコレステロール輸送に関与しているため、これらのドメインとの相互作用が必要である可能性があり、フィリピンによるこれらのドメインの破壊はORP-11の機能活性を阻害する可能性があります。

Cerulenin (synthetic)

17397-89-6sc-200827
sc-200827A
sc-200827B
5 mg
10 mg
50 mg
$158.00
$306.00
$1186.00
9
(1)

セルレニンは脂肪酸合成酵素の阻害剤であり、脂質の組成と代謝を妨げる可能性があります。細胞内の脂質プロファイルの変化は、ORP-11の輸送および交換機能に影響を与え、機能阻害につながる可能性があります。