Orai3阻害剤とは、Orai3タンパク質そのものと相互作用したり、その関連経路に影響を及ぼすことによって、Orai3タンパク質の活性を低下させたりブロックしたりすることができる化学物質の一群を指す。これらの物質は主に細胞のカルシウム動態を調節することによって作用する。Synta66やGSK-7975Aのような化学物質は、Orai1/Orai3チャネルを直接阻害し、貯蔵作動性カルシウム進入(SOCE)を阻害する。
AnCoA4は、Oraiチャネル活性化の重要なステップであるOrai3とSTIM1の相互作用を阻害することによって機能する。IP3受容体のモジュレーターとして、2-APBはある濃度でOraiチャネルを阻害することができる。Pyr6はOrai3チャネルを選択的に阻害し、SOCEを抑制する。SK&F 96365やBTP2のような化合物は、それぞれ受容体を介したカルシウムの侵入とCRACチャネルを阻害し、Orai3の機能に影響を与える。最後に、塩化ガドリニウム(III)、La3+、Ni2+、Zn2+などの特定のイオンは、Oraiチャネルを含むカチオンチャネルを阻害することが知られている。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
SK&F 96365は受容体を介したカルシウムの侵入を阻害し、それによってOrai3の機能に影響を与える。 | ||||||
CRAC Channel Inhibitor, BTP2 | 223499-30-7 | sc-221441 | 5 mg | $185.00 | 9 | |
BTP2はCRACチャネルの強力な阻害剤であり、Orai3を介するSOCEを阻害することができる。 | ||||||
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $110.00 $440.00 $660.00 $1200.00 | 2 | |
ML-9はミオシン軽鎖キナーゼ(MLCK)を阻害し、Oraiチャネルを阻害することも示されている。 | ||||||
Gadolinium(III) chloride | 10138-52-0 | sc-224004 sc-224004A | 5 g 25 g | $150.00 $350.00 | 4 | |
ランタノイドイオンである塩化ガドリニウム(III)は、オライチャネルを含むカチオンチャネルを阻害する。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Zn2+はOraiチャネルを阻害するもう一つの二価陽イオンである。 | ||||||