OR9K2 アクチベーター

一般的なOR9K2活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、アデノシンCAS 58-61-7、ヒスタミン遊離塩基CAS 51-45-6、ピロカルピンCAS 92-13-7が挙げられるが、これらに限定されない。

OR9K2の化学的活性化物質には、このタンパク質の活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始することができる様々な化合物が含まれる。フォルスコリンはアデニルシクラーゼを直接刺激することが知られており、アデニルシクラーゼはATPからサイクリックAMP（cAMP）への変換を触媒する。上昇したcAMPレベルはプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、活性化されたPKAはOR9K2の特定のセリン残基またはスレオニン残基をリン酸化し、その活性化につながる。同様に、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールは、cAMPレベルを上昇させ、間接的にPKAの活性化を促進し、その結果、リン酸化を介してOR9K2を活性化することができる。アデノシンは、アデノシン受容体への作用を通じて細胞内のcAMP濃度を上昇させ、再びPKAを活用してOR9K2をリン酸化し活性化する。ヒスタミンは、その受容体に結合することにより、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、OR9K2をリン酸化するカルシウム依存性キナーゼを活性化する可能性がある。

ムスカリン作動薬ピロカルピンもまた、細胞内カルシウムを上昇させ、OR9K2をリン酸化し活性化するキナーゼの活性化につながる可能性がある。カプサイシンは、一過性受容体電位バニロイド（TRPV）チャネルに作用してカルシウムの流入を引き起こし、この細胞内カルシウムの急激な上昇は、OR9K2のリン酸化に関与するキナーゼを活性化する可能性がある。TRPM8チャネルのアゴニストであるイシリンは、細胞内カルシウムを増加させることで同様のパターンをたどり、OR9K2をリン酸化するキナーゼを活性化する。メントールもTRPチャネルを活性化し、OR9K2のリン酸化と活性化に至る一連の事象を引き起こす。バルデナフィルやシルデナフィルのようなホスホジエステラーゼ阻害剤は、プロテインキナーゼG（PKG）を活性化するcGMPの分解を阻害することにより、cGMPレベルを増加させる。PKGは、PKAと同様に、OR9K2をリン酸化し、活性化をもたらす。シナカルセトはカルシウム感受性受容体（CaSR）を活性化し、細胞内カルシウムを増加させ、OR9K2をリン酸化し活性化するキナーゼを活性化する。