OR8H3 アクチベーター
一般的なOR8H3活性剤としては、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、L-ノルアドレナリンCAS 51-41-2が挙げられるが、これらに限定されない。
OR8H3は、その活性化につながる細胞内イベントのカスケードを開始することができる。合成βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールは、対応する受容体に関与し、アデニル酸シクラーゼの活性化をもたらすシグナル伝達経路を引き起こす。この酵素は、ATPからcAMPへの変換を触媒し、細胞内シグナル伝達において極めて重要な役割を果たす二次メッセンジャーである。細胞質にcAMPが蓄積すると、プロテインキナーゼA（PKA）が活性化され、OR8H3を含む様々な細胞タンパク質をリン酸化することができる。同様に、ジテルペンの一種であるフォルスコリンは、受容体の関与をバイパスしてアデニル酸シクラーゼに直接作用し、cAMPの上昇とそれに続くPKAの活性化をもたらし、OR8H3をリン酸化することができる。一方、IBMXは、ホスホジエステラーゼを阻害することによってcAMPの分解を防ぎ、OR8H3をリン酸化する活性型のPKAを維持する。
カテコールアミンであるエピネフリンとノルエピネフリンは、ともにアドレナリン作動性受容体を刺激し、Gタンパク質を介してシグナルを伝達してアデニル酸シクラーゼ活性を上昇させる。このcAMPレベルの上昇はPKAの活性化を促進し、OR8H3をリン酸化する。H2受容体と相互作用するヒスタミンとドーパミン受容体を介するドーパミンもまた、アデニル酸シクラーゼ活性を亢進させ、続いてcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、OR8H3のリン酸化につながる。アデノシンとPGE2は、それぞれの受容体に結合することにより、アデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPを上昇させ、PKAを活性化し、OR8H3のリン酸化をもたらす。同様に、PACAPとグルカゴンは、それぞれの特異的受容体に結合することにより、アデニル酸シクラーゼを刺激し、cAMPの上昇とPKAの活性化をもたらし、OR8H3をリン酸化する。最後に、コレラ毒素はGsαサブユニットを恒常的に活性化することで、アデニル酸シクラーゼを持続的に活性化し、cAMPレベルの慢性的な上昇と持続的なPKA活性化を引き起こし、その後OR8H3をリン酸化する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
イソプロテレノールは合成化合物で、β-アドレナリン受容体のアゴニストとして作用し、アデニル酸シクラーゼを活性化し、それに続いて細胞内の環状AMP（cAMP）レベルを上昇させる。 cAMPの上昇は、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、その結果、リン酸化依存性メカニズムを介してOR8H3をリン酸化し、活性化する可能性がある。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMX（3-イソブチル-1-メチルキサンチン）は、cAMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤である。これらの酵素を阻害することで、IBMXは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化につながる可能性がある。PKAはOR8H3をリン酸化し、その活性化につながる可能性がある。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
エピネフリンは細胞表面のアドレナリン受容体に結合し、アデニル酸シクラーゼを活性化して細胞内の cAMP レベルを増加させることができます。このカスケードは PKA の活性化につながり、OR8H3 をリン酸化して活性化させる可能性があります。 | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $326.00 $485.00 | 3 | |
ノルエピネフリンはエピネフリンと同様にアドレナリン受容体と結合し、アデニル酸シクラーゼの活性を刺激して、より高いレベルの cAMP を生じさせます。 cAMP の増加は PKA を活性化し、PKA は OR8H3 をリン酸化して活性化する可能性があります。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $94.00 $283.00 $988.00 | 7 | |
ヒスタミンは、Gsタンパク質を介してアデニル酸シクラーゼと結合しているH2受容体に結合し、cAMPレベルを増加させます。cAMPの上昇はPKAを活性化し、PKAはOR8H3をリン酸化して活性化する可能性があります。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
ドーパミンはドーパミン受容体と相互作用し、アデニル酸シクラーゼを活性化して cAMP 濃度を増加させます。これにより PKA が活性化され、OR8H3 のリン酸化と活性化が起こる可能性があります。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $34.00 $48.00 $300.00 $572.00 $1040.00 $2601.00 $4682.00 | 1 | |
アデノシンは特定のアデノシン受容体に結合し、アデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させる。これによりPKAが活性化され、OR8H3がリン酸化され活性化される可能性がある。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2（PGE2）は、Gタンパク質共役型受容体と相互作用し、アデニル酸シクラーゼの活性化とcAMPレベルの上昇につながります。PKAの活性化により、PGE2はOR8H3のリン酸化と活性化を促進する可能性があります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $186.00 $707.00 | 88 | |
脳下垂体アデニル酸シクラーゼ活性化ポリペプチド（PACAP）は、その受容体に結合し、アデニル酸シクラーゼを刺激して cAMP を増加させます。 それに続く PKA の活性化は、OR8H3 のリン酸化と活性化につながる可能性があります。 | ||||||