OR8G2阻害剤
一般的なOR8G2阻害剤としては、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザシチジン CAS 320-67-2、アクチノマイシンD CAS 50-76-0、α-アマニチン CAS 23109-05-9、ラパマイシン CAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されない。
嗅覚受容体遺伝子ファミリーのメンバーであるOR8G2は、生物の嗅覚系において匂い物質の検出に重要な役割を果たしている。この遺伝子は、嗅覚シグナル伝達に不可欠なGタンパク質共役受容体（GPCR）スーパーファミリーの一部であるタンパク質をコードしている。OR8G2の発現は、他の遺伝子と同様に、そのタンパク質産物の適切な細胞内および時間的産生を保証する高度な制御機構に従う。遺伝子発現の制御は、エピジェネティック修飾、転写因子の結合、mRNAの安定性、翻訳制御など、複数のレベルの制御を含む高度に組織化されたプロセスである。OR8G2の複雑な発現制御を理解することは、嗅覚の複雑な性質と匂い物質検出の特異性を解明する上で極めて重要である。
OR8G2タンパク質の発現を阻害する可能性のある化合物が同定されている。これらの化合物は、OR8G2タンパク質の産生や利用可能性を減少させる様々なメカニズムで作用する。例えば、トリコスタチンAのようなヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、クロマチン構造を変化させ、OR8G2の転写を抑制する可能性がある。DNAインターカレート剤やアクチノマイシンDのような転写阻害剤は、転写機構を直接阻害し、それによってOR8G2のmRNAレベルを低下させる。シクロヘキシミドのような翻訳阻害剤は、mRNAの翻訳を停止させることにより、OR8G2タンパク質の合成を阻害することができる。さらに、ある種の低分子阻害剤は、細胞内シグナル伝達経路を標的とすることで、間接的にOR8G2の発現を低下させることができる。例えば、MEK1/ERK経路を阻害するPD98059や、遺伝子発現の制御に関与するPI3K/Akt経路に作用するLY294002などである。これらの化合物の使用は、OR8G2の発現を制御する制御ネットワークを解明し、嗅覚系の遺伝的制御に関する理解を深めるための貴重なツールとなる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるトリコスタチンAは、OR8G2遺伝子の近傍のヒストンの過剰なアセチル化を引き起こし、その結果、アセチル化クロマチン状態が特定の嗅覚受容体遺伝子における遺伝子サイレンシングと相関することが多いことから、OR8G2の転写がダウンレギュレーションされる可能性がある。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
DNAメチルトランスフェラーゼを阻害することにより、5-アザシチジンはOR8G2遺伝子座のメチル化レベルを低下させる可能性があり、これは逆説的に脱メチル化によるクロマチン構造の再編成を通じて遺伝子抑制につながる可能性があります。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
アクチノマイシンDは転写開始複合体でDNAに結合し、RNAポリメラーゼの移動を遮断することでOR8G2遺伝子の転写を停止させ、OR8G2 mRNAレベルとそれに続くタンパク質合成を減少させます。 | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
α-アマニチンはmRNA合成を担う酵素であるRNAポリメラーゼIIを標的としており、その阻害作用はOR8G2のmRNA転写レベルの低下に直接つながると考えられる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシン（シロリムス）は FKBP12 に結合し、細胞の成長と増殖に重要な役割を果たす mTOR を阻害します。この作用により、OR8G2 の発現に必要な転写因子やコアクチベーターが抑制される可能性があります。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
シクロヘキシミドは、タンパク質合成における転位ステップを阻害することによって、OR8G2 mRNAが翻訳されていると仮定すれば、OR8G2タンパク質のレベルが低下することになる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MEK1を阻害することにより、ERKリン酸化の低下をもたらし、OR8G2遺伝子の発現に関与する転写因子をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002は、PI3Kを阻害することにより、Akt活性を低下させ、OR8G2の発現を促進する因子の転写活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
抗酸化特性を持つフラボノイドの一種であるケルセチンは、転写因子の活性を減弱させるか、またはOR8G2遺伝子に特異的に関連する遺伝子プロモーターのメチル化を変化させることによって、OR8G2の発現を抑制する可能性があります。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、NF-κBシグナルを阻害することにより、様々な遺伝子の発現をダウンレギュレートすることが報告されている。もしNF-κBがその遺伝子制御に関与しているのであれば、これはOR8G2にも及ぶ可能性がある。 | ||||||