OR8B8阻害剤
一般的な OR8B8 阻害剤には、レチノイン酸（all trans CAS 302-79-4）、エピガロカテキンガレート（(-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5）、デキサメタゾン（Dexamethasone CAS 50-02-2）、クルクミン（Curcumin CAS 458-37-7）、レスベラトロール（Resveratrol CAS 501-36-0）などがあるが、これらに限定されるものではない。
OR8B8阻害剤は、Gタンパク質共役受容体（GPCR）ファミリーの一員であるOR8B8嗅覚受容体と特異的に相互作用し、その活性を阻害する化学化合物です。これらの阻害剤は、受容体の主要領域（通常は活性部位またはアロステリック部位）に結合することで機能し、通常は臭い分子である受容体の天然のリガンドが受容体に結合し活性化するのを防ぎます。OR8B8は他の嗅覚受容体と同様に、臭い物質の検出と嗅覚信号伝達経路の開始に役割を果たしており、最終的には脳で臭いが感知されることにつながります。OR8B8の阻害は、これらのシグナル伝達プロセスを中断させるため、嗅覚システム全体における受容体の特定の機能の研究手段となります。化学的には、OR8B8阻害剤は多様なクラスに属し、小有機分子からペプチド、あるいはさらに大きな合成化合物まで多岐にわたります。これらの阻害剤は、OR8B8受容体とその結合部位の三次元構造の理解に基づく構造ベースの薬剤設計アプローチによって特定されることがよくあります。この構造情報を活用することで、研究者はこれらの領域に正確にフィットする化合物を設計し、受容体がその匂いリガンドと相互作用する能力を阻害することができます。 OR8B8のような嗅覚受容体の阻害剤は、匂い認識の分子動態を解明するのに役立ち、さまざまな匂い物質を検知し区別する際に異なる受容体が果たす特定の役割を解明する手がかりとなります。 これらの阻害剤は、嗅覚シグナル伝達の複雑性を解明し、特定の分子相互作用が感覚知覚にどのように変換されるかについての洞察を提供します。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は、嗅覚受容体ファミリー内の遺伝子の転写を減少させるレチノイン酸受容体に結合することにより、OR8B8の発現をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGは、その遺伝子プロモーターのメチル化状態を変化させることにより、OR8B8の転写レベルを低下させ、それによってその発現をサイレンシングすることができる。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
デキサメタゾンは、グルココルチコイド受容体との相互作用を介してOR8B8の発現を抑制し、嗅覚シグナル伝達に関与する遺伝子の転写活性を抑制しているのかもしれない。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、NF-kBシグナル伝達を阻害することによってOR8B8の発現を低下させ、特定のGPCR遺伝子の転写活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、OR8B8遺伝子プロモーターに関連するヒストンを脱アセチル化するSIRT1の活性を増強することによって、OR8B8のダウンレギュレーションを導く可能性がある。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは、cAMPレベルを上昇させることでOR8B8の発現を低下させる可能性があり、OR8B8遺伝子プロモーターに結合するサイクリックAMP応答エレメント結合タンパク質（CREB）の転写活性を変化させる可能性があります。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインは、GPCR遺伝子の発現を制御する転写因子の上流にあるチロシンキナーゼ活性を阻害することによって、OR8B8の発現を低下させるのかもしれない。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
酪酸ナトリウムは、ヒストンのアセチル化レベルを上昇させることによってOR8B8の発現を阻害し、OR8B8遺伝子近傍の転写活性領域の抑制につながる可能性がある。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
ケトコナゾールはシトクロムP450酵素の阻害によりOR8B8の発現を低下させ、それにより様々な嗅覚受容体の発現を制御するステロイドホルモンの合成を変化させる可能性があります。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンは、GPCRを含む膜タンパク質の代謝と発現に重要なリソソーム機能とオートファジーを破壊することによって、OR8B8の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||