OR6C70 アクチベーター

一般的なOR6C70活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、カプサイシンCAS 404-86-4、亜鉛CAS 7440-66-6、アデノシンCAS 58-61-7などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

OR6C70の化学的活性化物質には、このタンパク質の機能的活性化につながる細胞内シグナル伝達カスケードを開始する様々な化合物が含まれる。アデニルシクラーゼ活性化物質として知られるフォルスコリンは、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する二次メッセンジャーであるcAMPの細胞内レベルを上昇させる。PKAは、タンパク質の特定の部位をリン酸化することによってOR6C70を活性化し、その活性を高める構造変化をもたらす。同様に、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールもまた、cAMPレベルを上昇させ、その後PKAを活性化し、OR6C70をリン酸化して活性化する。アデノシン受容体に作用するアデノシンも、cAMPを上昇させ、PKAを活性化することで同様の経路をたどる。PKAはさまざまなタンパク質をリン酸化することが知られており、OR6C70もこのキナーゼを介した経路で活性化されるタンパク質のひとつである。

ヒスタミンとピロカルピンは、それぞれの受容体に結合することにより、細胞内のカルシウムレベルやcAMPのような二次メッセンジャーを上昇させる一連の事象を引き起こす。このカルシウムの増加は、OR6C70をリン酸化することができる様々なカルシウム依存性キナーゼを活性化し、OR6C70の活性化につながる。シナカルセトがカルシウム感受性受容体（CaSR）を活性化することによっても、細胞内カルシウムが増加し、下流のキナーゼが活性化され、OR6C70がリン酸化される。カプサイシン、イシリン、メントールなどのTRPチャネル活性化剤は、細胞内のカルシウムシグナル伝達を変化させ、キナーゼを介したOR6C70の活性化の機会をさらに提供する。最後に、バルデナフィルおよびシルデナフィルは、プロテインキナーゼG（PKG）の活性化につながるホスホジエステラーゼ5型を阻害することにより、cGMPレベルの上昇を維持する。PKGは、OR6C70を含む基質をリン酸化することができ、その結果、直接リン酸化によってこのタンパク質が活性化されることになる。これらの化学物質は、異なるキナーゼによるリン酸化が関与する細胞内シグナル伝達経路を通じて、OR6C70が活性化される様々なメカニズムを表している。