OR6C2 アクチベーター

一般的なOR6C2活性剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、カプサイシンCAS 404-86-4、亜鉛CAS 7440-66-6、イシリンCAS 36945-98-9などがあるが、これらに限定されるものではない。

OR6C2の化学的活性化因子は、様々な細胞内シグナル伝達経路に関与して刺激作用を発揮する。例えば、フォルスコリンはアデニルシクラーゼを直接刺激し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPは、OR6C2のようなGタンパク質共役受容体（GPCR）を含む広範な標的タンパク質をリン酸化することで知られるキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する二次メッセンジャーとして働く。このリン酸化は、OR6C2のコンフォメーションと機能の変化につながり、効果的に活性化につながる。同様に、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールは、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、これもまたPKAの活性化とそれに続くOR6C2のリン酸化と活性化につながる。

cAMPが関与する経路に加え、他のシグナル伝達分子やイオンもOR6C2の活性化に関与している。カプサイシンはTRPV1受容体を活性化することで作用し、GPCRメカニズムとクロストークする二次的なシグナル伝達経路に影響を与え、最終的にOR6C2の活性化につながることが知られている。もう一つの例はグルコン酸亜鉛で、OR6C2や他のGPCRと直接相互作用し、活性コンフォメーションで安定化させる可能性がある。イシリンとメントールは、TRPM8チャネルの活性化を通じてその効果を発揮し、その結果、細胞内カルシウムレベルが変化し、OR6C2の活性化へと連鎖する。ホスホジエステラーゼ5型阻害剤のバルデナフィルとシルデナフィルは、cGMPの分解を阻止し、cAMPと同様にプロテインキナーゼを活性化し、OR6C2を活性化する。ピロカルピンは、ムスカリン性アセチルコリン受容体を活性化することにより、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性シグナル伝達経路を活性化し、最終的にOR6C2を活性化する。シナカルセトはカルシウム感受性受容体（CaSR）を活性化し、これもまたOR6C2の活性化につながるカルシウムシグナル伝達経路に影響を及ぼす。さらに、アデノシン受容体への作用によるアデノシン、およびヒスタミン受容体を介したヒスタミンは、細胞内のGPCR媒介シグナル伝達経路が相互に関連しているため、OR6C2の活性化につながるシグナル伝達カスケードを開始しうるそれぞれのGPCRを活性化する。