OR5C1 アクチベーター

一般的なOR5C1活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、カフェインCAS 58-08-2、テオフィリンCAS 58-55-9、ロリプラムCAS 61413-54-5などが挙げられるが、これらに限定されない。

フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを直接刺激することで、GPCRを介する経路において重要なメッセンジャーである細胞内サイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させ、OR5C1に影響を与える。このcAMPシグナルの完全性は、IBMX、カフェイン、テオフィリン、ロリプラム、ザプリナストなどのホスホジエステラーゼ阻害剤群によってさらに支持されている。これらはcAMPの分解を防ぎ、細胞内の濃度を維持し、結果としてOR5C1受容体シグナル伝達を持続させる。

さらに、他の化合物も異なるGPCRと相互作用するが、最終的にはOR5C1と同じシグナル伝達カスケードに収束する。例えば、プロスタグランジンE2は、それ自身の受容体に結合するが、cAMPレベルを上昇させ、それによってOR5C1活性に影響を与える。βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールも同じように作用し、cAMP産生を促進し、OR5C1受容体シグナル伝達に影響を与える。GTPの非加水分解性アナログであるGTPγSは、GPCRシグナル伝達の下流エフェクターであるGタンパク質を活性化するため、受容体のシグナル伝達環境に影響を与えることでOR5C1活性を調節することができる。さらに、カルシウムイオノフォアA23187は細胞内カルシウム濃度を上昇させ、ニトロプルシドナトリウムは一酸化窒素を放出することにより、GPCRシグナル伝達経路を変化させることができる。