OR5AU1 アクチベーター
一般的なOR5AU1活性化物質には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、L-ノルアドレナリンCAS 51-41-2、およびイソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9が含まれるが、これらに限定されない。
OR5AU1活性化剤は、主に細胞内の環状アデノシン一リン酸（cAMP）レベルの調節を介して、この嗅覚受容体の機能的活性を高めるために様々なメカニズムに関与する。ある種の活性化剤は、アデニル酸シクラーゼを直接刺激することで機能し、OR5AU1の活性化につながるシグナル伝達経路において重要なセカンドメッセンジャーであるcAMPを上昇させる。他の活性化剤は、cAMPの分解を担う酵素であるホスホジエステラーゼの活性を阻害し、細胞内にcAMPを蓄積させる。このようにcAMPレベルが持続的に上昇すると、シグナル伝達カスケードが増幅され、最終的にOR5AU1の活性が高まる。さらに、OR5AU1に直接結合し、OR5AU1のコンフォメーション変化とそれに続く活性化を引き起こす匂い物質分子が特異的な活性化因子であり、これは匂い物質の検出に不可欠なプロセスである。
OR5AU1の活性化は、それぞれの受容体と相互作用する様々な神経伝達物質やホルモンによってさらに影響を受け、cAMP産生の増加とOR5AU1の活性化という下流の効果をもたらす。例えば、カテコールアミンはβアドレナリン受容体との相互作用を通じて、アデノシンのようなヌクレオシドはアデノシン受容体との相互作用を通じて、ともにcAMPレベルの上昇に寄与する。プロスタノイドもまた、cAMPを介してシグナルを伝達する細胞表面受容体と相互作用することにより、OR5AU1の間接的な活性化に一役買っている。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤であり、その分解を阻害することでcAMPを増加させ、その結果、cAMPシグナル伝達経路を通じてOR5AU1を活性化することができる。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
ホルモンおよび神経伝達物質として、アデニル酸シクラーゼ活性を刺激し、cAMPレベルを上昇させ、その後OR5AU1を活性化する。 | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $326.00 $485.00 | 3 | |
アデニル酸シクラーゼを活性化し、それによってcAMPレベルを上昇させ、同じ経路でOR5AU1を活性化する。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
イソプロテレノールは合成カテコールアミンで、βアドレナリン受容体に作用して細胞内cAMPを増加させ、間接的にOR5AU1を活性化する。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $94.00 $283.00 $988.00 | 7 | |
ヒスタミンはH2受容体への作用を通じてcAMP産生を増加させ、その結果OR5AU1が活性化される可能性がある。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
ドーパミンは、D1様ドーパミン受容体を刺激することでcAMPレベルを上昇させ、間接的にOR5AU1の活性化につながる。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
PGE2はE-プロスタノイド受容体と相互作用し、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、OR5AU1を活性化する可能性がある。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $34.00 $48.00 $300.00 $572.00 $1040.00 $2601.00 $4682.00 | 1 | |
アデノシンは、A2AおよびA2B受容体への作用を通してcAMPレベルを上昇させ、OR5AU1の活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 50 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $33.00 $67.00 $97.00 $192.00 $775.00 | 13 | |
カフェインはアデノシン受容体の非選択的アンタゴニストとして作用することで、cAMPレベルを上昇させ、OR5AU1を活性化する可能性がある。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ホスホジエステラーゼ4（PDE4）の選択的阻害剤として、ロリプラムは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、その結果OR5AU1が活性化される可能性がある。 | ||||||