OR5AS1 アクチベーター
一般的なOR5AS1活性化物質としては、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、L-ノルアドレナリンCAS 51-41-2が挙げられるが、これらに限定されない。
OR5AS1は、様々なメカニズムで細胞内のサイクリックAMP（cAMP）を増加させ、この嗅覚受容体の活性を高める。βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールは、βアドレナリン受容体を刺激し、アデニルシクラーゼの活性化とcAMPの増加をもたらす。同様に、エピネフリンとノルエピネフリンもβアドレナリン受容体に結合し、cAMPレベルを上昇させるため、OR5AS1を活性化することができる。フォルスコリンはアデニルシクラーゼを直接刺激し、cAMPレベルを上昇させ、OR5AS1を活性化する。ドーパミンもまた、Gsタンパク質を活性化するドーパミン受容体と相互作用することでcAMPを上昇させ、アデニルシクラーゼを刺激することができる。ヒスタミンはH2受容体に結合し、アデノシンはA2AおよびA2B受容体と相互作用し、どちらの経路もcAMPレベルを上昇させ、OR5AS1を活性化する。
プロスタグランジンE2（PGE2）は、Gsタンパク質に結合したEP2およびEP4受容体と相互作用し、cAMP濃度を増幅してOR5AS1を活性化する。ホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤であるIBMXは、cAMPの分解を防ぎ、その活性を持続させるため、OR5AS1を活性化することができる。主にPDE5阻害薬として知られるバルデナフィルとシルデナフィルも、cAMPを分解するPDEとの交差反応性により、cAMPレベルを上昇させる可能性がある。このcAMPの上昇はOR5AS1の活性化につながる。最後に、ロリプラムはcAMP分解を担うPDE4を選択的に阻害する。PDE4を阻害することで、ロリプラムはOR5AS1を活性化しうるcAMPレベルの上昇をもたらし、これらの化学活性化物質がOR5AS1活性を増強する一連のメカニズムを完成させる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールは非選択的β-アドレナリン作動薬であり、β-アドレナリン受容体を活性化する。OR5AS1は嗅覚受容体として、細胞内の環状AMP（cAMP）レベルの影響を受ける可能性がある。この受容体はイソプロテレノールによって活性化されるとcAMPレベルが上昇し、OR5AS1の活性が強化される可能性がある。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは直接アデニル酸シクラーゼを刺激し、細胞内のcAMPレベルを増加させる。cAMPの上昇は、cAMP依存性プロテインキナーゼ（PKA）のシグナル伝達経路を介してOR5AS1の活性を高める可能性がある。この経路は、嗅覚受容体を含む様々なタンパク質のリン酸化と活性調節を行うことが知られている。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX（3-イソブチル-1-メチルキサンチン）は、cAMPを分解するホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤である。cAMPの分解を防ぐことで、IBMXはcAMP依存性経路の活性を維持または高めることができる。これにより、嗅覚シグナル伝達に関連するタンパク質のPKAリン酸化が促進され、OR5AS1が活性化される可能性がある。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
エピネフリン（アドレナリン）は、β-アドレナリン受容体と相互作用して細胞内 cAMP レベルを増加させます。 この cAMP の上昇は PKA を活性化し、PKA は OR5AS1 に関連するシグナル伝達経路の構成要素をリン酸化し、受容体を活性化します。 | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
ノルエピネフリンはエピネフリンと同様にβ-アドレナリン受容体に結合し、細胞内 cAMP レベルを増加させる可能性があり、cAMP 依存性シグナル伝達メカニズムを介して OR5AS1 を活性化させる可能性があります。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
ドーパミンは、Gsタンパク質と結合しているドーパミン受容体に結合し、活性化することができます。これにより、アデニル酸シクラーゼが刺激され、cAMPレベルが上昇します。この経路を通じて、ドーパミンはOR5AS1の活性化に寄与している可能性があります。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
ヒスタミンはH2受容体に結合し、Gsタンパク質を介してアデニル酸シクラーゼと正に結合し、cAMPの増加につながる。このcAMPの上昇はPKAを活性化し、結果として嗅覚のシグナル伝達経路内のリン酸化カスケードを促進することでOR5AS1を活性化する可能性がある。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
アデノシンは、Gsタンパク質と結合しているA2AおよびA2B受容体と相互作用し、cAMPレベルを上昇させます。上昇したcAMPはPKAを活性化し、嗅覚シグナル伝達に関与するタンパク質のリン酸化によりOR5AS1の活性化に役割を果たす可能性があります。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2（PGE2）は、Gsタンパク質共役受容体であるEP2およびEP4受容体を介して作用し、アデニル酸シクラーゼを刺激してcAMPレベルを上昇させます。このcAMPの上昇はPKAシグナル伝達経路を活性化し、OR5AS1を活性化する可能性もあります。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
バルデナフィルは、cGMPレベルの上昇につながるcGMP特異的ホスホジエステラーゼ5（PDE5）の選択的阻害剤である。主にcGMPに作用するが、cAMPを分解するPDEとの交差反応によりcAMPレベルが上昇し、PKAが活性化され、その結果OR5AS1が活性化される可能性がある。 | ||||||