OR5AS1 アクチベーター
一般的なOR5AS1活性化物質としては、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、L-ノルアドレナリンCAS 51-41-2が挙げられるが、これらに限定されない。
OR5AS1は、様々なメカニズムで細胞内のサイクリックAMP（cAMP）を増加させ、この嗅覚受容体の活性を高める。βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールは、βアドレナリン受容体を刺激し、アデニルシクラーゼの活性化とcAMPの増加をもたらす。同様に、エピネフリンとノルエピネフリンもβアドレナリン受容体に結合し、cAMPレベルを上昇させるため、OR5AS1を活性化することができる。フォルスコリンはアデニルシクラーゼを直接刺激し、cAMPレベルを上昇させ、OR5AS1を活性化する。ドーパミンもまた、Gsタンパク質を活性化するドーパミン受容体と相互作用することでcAMPを上昇させ、アデニルシクラーゼを刺激することができる。ヒスタミンはH2受容体に結合し、アデノシンはA2AおよびA2B受容体と相互作用し、どちらの経路もcAMPレベルを上昇させ、OR5AS1を活性化する。
プロスタグランジンE2（PGE2）は、Gsタンパク質に結合したEP2およびEP4受容体と相互作用し、cAMP濃度を増幅してOR5AS1を活性化する。ホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤であるIBMXは、cAMPの分解を防ぎ、その活性を持続させるため、OR5AS1を活性化することができる。主にPDE5阻害薬として知られるバルデナフィルとシルデナフィルも、cAMPを分解するPDEとの交差反応性により、cAMPレベルを上昇させる可能性がある。このcAMPの上昇はOR5AS1の活性化につながる。最後に、ロリプラムはcAMP分解を担うPDE4を選択的に阻害する。PDE4を阻害することで、ロリプラムはOR5AS1を活性化しうるcAMPレベルの上昇をもたらし、これらの化学活性化物質がOR5AS1活性を増強する一連のメカニズムを完成させる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
イソプロテレノールは非選択的β-アドレナリン作動薬であり、β-アドレナリン受容体を活性化する。OR5AS1は嗅覚受容体として、細胞内の環状AMP（cAMP）レベルの影響を受ける可能性がある。この受容体はイソプロテレノールによって活性化されるとcAMPレベルが上昇し、OR5AS1の活性が強化される可能性がある。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMX（3-イソブチル-1-メチルキサンチン）は、cAMPを分解するホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤である。cAMPの分解を防ぐことで、IBMXはcAMP依存性経路の活性を維持または高めることができる。これにより、嗅覚シグナル伝達に関連するタンパク質のPKAリン酸化が促進され、OR5AS1が活性化される可能性がある。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
エピネフリン（アドレナリン）は、β-アドレナリン受容体と相互作用して細胞内 cAMP レベルを増加させます。 この cAMP の上昇は PKA を活性化し、PKA は OR5AS1 に関連するシグナル伝達経路の構成要素をリン酸化し、受容体を活性化します。 | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $326.00 $485.00 | 3 | |
ノルエピネフリンはエピネフリンと同様にβ-アドレナリン受容体に結合し、細胞内 cAMP レベルを増加させる可能性があり、cAMP 依存性シグナル伝達メカニズムを介して OR5AS1 を活性化させる可能性があります。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
ドーパミンは、Gsタンパク質と結合しているドーパミン受容体に結合し、活性化することができます。これにより、アデニル酸シクラーゼが刺激され、cAMPレベルが上昇します。この経路を通じて、ドーパミンはOR5AS1の活性化に寄与している可能性があります。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $94.00 $283.00 $988.00 | 7 | |
ヒスタミンはH2受容体に結合し、Gsタンパク質を介してアデニル酸シクラーゼと正に結合し、cAMPの増加につながる。このcAMPの上昇はPKAを活性化し、結果として嗅覚のシグナル伝達経路内のリン酸化カスケードを促進することでOR5AS1を活性化する可能性がある。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $34.00 $48.00 $300.00 $572.00 $1040.00 $2601.00 $4682.00 | 1 | |
アデノシンは、Gsタンパク質と結合しているA2AおよびA2B受容体と相互作用し、cAMPレベルを上昇させます。上昇したcAMPはPKAを活性化し、嗅覚シグナル伝達に関与するタンパク質のリン酸化によりOR5AS1の活性化に役割を果たす可能性があります。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2（PGE2）は、Gsタンパク質共役受容体であるEP2およびEP4受容体を介して作用し、アデニル酸シクラーゼを刺激してcAMPレベルを上昇させます。このcAMPの上昇はPKAシグナル伝達経路を活性化し、OR5AS1を活性化する可能性もあります。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $526.00 $735.00 $16653.00 | 7 | |
バルデナフィルは、cGMPレベルの上昇につながるcGMP特異的ホスホジエステラーゼ5（PDE5）の選択的阻害剤である。主にcGMPに作用するが、cAMPを分解するPDEとの交差反応によりcAMPレベルが上昇し、PKAが活性化され、その結果OR5AS1が活性化される可能性がある。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロリプラムは、cAMPを分解するホスホジエステラーゼ4（PDE4）の選択的阻害剤である。PDE4を阻害することで、ロリプラムはcAMPレベルを上昇させ、嗅覚シグナル伝達経路におけるリン酸化事象の増大を通じてPKAを活性化し、それに続いてOR5AS1を活性化する可能性がある。 | ||||||