OR4X2 アクチベーター

一般的なOR4X2活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イシリンCAS 36945-98-9、亜鉛CAS 7440-66-6、オイゲノールCAS 97-53-0、(±)-シトロネラールCAS 106-23-0が含まれるが、これらに限定されない。

OR4X2は様々なメカニズムでタンパク質と相互作用するが、主にシグナル伝達経路を開始する受容体への直接結合が関与する。例えば、嗅覚受容体と相互作用することが知られている特定の匂い分子は、CAS番号でカタログ化されていないが、そのリガンド特異的ドメインに結合することでOR4X2を直接活性化することができ、これがコンフォメーション変化を引き起こし、関連するGタンパク質シグナル伝達カスケードを活性化する。オイゲノール、アントラニル酸メチル、2-イソブチル-3-メトキシピラジン、イオノン、ヘリオナール、イソブチルアルデヒド、メントン、シトロネラールなどの化合物は、OR4X2に直接結合することができるそのような分子の例であり、それぞれが嗅覚受容体の結合部位を補完する明確な構造を持ち、それによってその活性化につながる。これらの化学物質によるOR4X2の活性化は、化学物質の結合を香りとして認識される電気信号に変換する細胞内イベントのカスケードを開始する。

嗅覚シグナル伝達経路を間接的に調節することで、OR4X2を活性化する化合物もある。例えば、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化することで細胞内のcAMPレベルを上昇させ、匂い分子による活性化でOR4X2が生成するシグナルを増幅させる。このcAMPの増加は、入ってくるシグナルに対するOR4X2の感度を高めることができる。ジンクピリチオンは、嗅覚受容体の反応を増強することが観察されているが、これはおそらく、OR4X2が組み込まれている嗅覚感覚ニューロンのイオン環境または膜特性に影響を与え、それによって受容体の活性を増強するためであろう。同様に、イシリンはTRPチャネルを活性化することが知られているが、受容体が活動する細胞内環境を変化させることによってもOR4X2の活性に影響を与え、適切なリガンドによって活性化されたときに、受容体が嗅覚情報を伝達する能力をサポートする可能性がある。