OR4N2 アクチベーター

一般的なOR4N2活性剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、亜鉛CAS 7440-66-6、オイゲノールCAS 97-53-0、酢酸ゲラニルCAS 105-87-3などがあるが、これらに限定されるものではない。

嗅覚受容体ファミリーのメンバーであるOR4N2の活性化は、嗅覚シグナル伝達経路に影響を与える様々な化学物質によって調節される。細胞内cAMPレベルを上昇させる化合物は、嗅覚の基本であるシグナル伝達カスケードを増強することにより、OR4N2の活性化を促進する。これは、ATPからcAMPへの変換を触媒するアデニルシクラーゼを直接刺激することによって、あるいはcAMPの分解を担うホスホジエステラーゼを阻害することによって達成することができ、それによって嗅覚神経細胞内のcAMP濃度の上昇を維持することができる。さらに、ある種の金属イオンは、受容体構造を安定化させることによって嗅覚受容体の機能を増強することが知られており、特定のリガンド存在下でOR4N2の感受性と活性化を高める可能性がある。

さらにOR4N2は、受容体のリガンド結合ドメインと相互作用する様々な芳香族化合物や揮発性化合物によって直接活性化される可能性がある。これらの化合物には、様々なテルペン、フラボノイド、合成香料が含まれ、OR4N2に結合し、下流のシグナル伝達事象の引き金となる構造変化を引き起こすことができる。既知の嗅覚受容体活性化物質に似た構造を持つ他の芳香族化合物も、OR4N2に結合して活性化し、天然の匂いリガンドの作用を模倣するかもしれない。さらに、甘い味を持つ分子など、伝統的に味覚に関連する化合物は、OR4N2のような嗅覚受容体と相互作用する可能性があり、従来認識されている匂い物質以外にも、より幅広い化学物質の検出と受容体の活性化が可能であることを示唆している。