Date published: 2026-1-12

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OR4D9 アクチベーター

一般的なOR4D9活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、PGE2 CAS 363-24-6、ヒスタミン遊離塩基CAS 51-45-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

OR4D9は、タンパク質の活性化につながる細胞内イベントのカスケードを開始することができる。アデニル酸シクラーゼを直接刺激する能力で知られるフォルスコリンは、細胞内のサイクリックAMP(cAMP)レベルを上昇させる。このcAMPの急増はプロテインキナーゼA(PKA)を活性化し、その結果、PKAはOR4D9をリン酸化し、活性化をもたらす。同様に、合成カテコールアミンであるイソプロテレノールはβアドレナリン受容体に結合し、cAMP産生を増加させ、それに続いてPKAがOR4D9をリン酸化する。IBMXは、ホスホジエステラーゼを阻害することで、cAMPの分解を防ぎ、OR4D9のリン酸化につながるPKA活性の上昇を間接的に促進する。

プロスタグランジンE2(PGE2)とヒスタミンは、それぞれのGタンパク質共役受容体(GPCR)を介して作用を発揮する。PGE2はそのGPCRと相互作用して細胞内cAMPを増加させ、ヒスタミンはH2受容体を標的として同様の反応を引き起こす。どちらの場合も、上昇したcAMPレベルはPKAを活性化し、OR4D9をリン酸化する。ドーパミンとエピネフリンも、それぞれD1様受容体とβアドレナリン受容体との相互作用を通して、アデニル酸シクラーゼの活性化を促進する。グルカゴンおよびアデノシンは、それぞれ特異的なGPCRに結合することにより、さらにcAMPプールに寄与し、PKA活性化を可能にする。β2アドレナリン受容体作動薬であるサルブタモールとテルブタリンも、同様にcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化とOR4D9のリン酸化を引き起こす。最後に、ロリプラムは、cAMPの分解に特化したホスホジエステラーゼ4を選択的に阻害するため、PKAの活性化とそれに続くOR4D9のリン酸化に利用できるcAMPが増加する。これらの化学物質は、それぞれ独自のメカニズムにより、cAMP-PKAシグナル伝達経路を介してOR4D9の活性化を促進することができる。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Isoproterenol Hydrochloride

51-30-9sc-202188
sc-202188A
100 mg
500 mg
$28.00
$38.00
5
(0)

イソプロテレノールは合成カテコールアミンであり、β-アドレナリン受容体を活性化し、アデニル酸シクラーゼ活性の増加とcAMPレベルの上昇をもたらす。その後、PKAが活性化され、PKAのリン酸化部位がタンパク質上に存在する場合、OR4D9をリン酸化し活性化する可能性がある。

IBMX

28822-58-4sc-201188
sc-201188B
sc-201188A
200 mg
500 mg
1 g
$260.00
$350.00
$500.00
34
(1)

IBMXはホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、cAMPとcGMPの分解を妨げます。cAMPの分解を阻害することで、IBMXは間接的にPKAの活性を高め、PKAはOR4D9をリン酸化して活性化します。

PGE2

363-24-6sc-201225
sc-201225C
sc-201225A
sc-201225B
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
$57.00
$159.00
$275.00
$678.00
37
(1)

プロスタグランジンE2(PGE2)は、Gタンパク質共役受容体(GPCR)に結合し、アデニル酸シクラーゼを活性化することで細胞内のcAMPレベルを増加させます。PGE2受容体の活性化に続くカスケードには、PKAの活性化が含まれ、これによりOR4D9がリン酸化され活性化される可能性があります。

Histamine, free base

51-45-6sc-204000
sc-204000A
sc-204000B
1 g
5 g
25 g
$94.00
$283.00
$988.00
7
(1)

ヒスタミンはH2受容体に結合し、この受容体は細胞内のcAMPレベルを増加させるアデニル酸シクラーゼを刺激するGPCRです。cAMPの上昇はPKAを活性化し、PKAはOR4D9をリン酸化して活性化する可能性があります。

Dopamine

51-61-6sc-507336
1 g
$290.00
(0)

ドーパミンはD1様受容体に結合し、Gsタンパク質と結合してアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルとPKA活性の増加につながります。 その後、PKAはOR4D9をリン酸化し、活性化する可能性があります。

(−)-Epinephrine

51-43-4sc-205674
sc-205674A
sc-205674B
sc-205674C
sc-205674D
1 g
5 g
10 g
100 g
1 kg
$41.00
$104.00
$201.00
$1774.00
$16500.00
(1)

エピネフリンはβ-アドレナリン受容体と相互作用し、アデニル酸シクラーゼを刺激してcAMPの産生を増加させます。cAMPレベルの上昇はPKAの活性化につながり、PKAはOR4D9をリン酸化して活性化することができます。

Adenosine

58-61-7sc-291838
sc-291838A
sc-291838B
sc-291838C
sc-291838D
sc-291838E
sc-291838F
1 g
5 g
100 g
250 g
1 kg
5 kg
10 kg
$34.00
$48.00
$300.00
$572.00
$1040.00
$2601.00
$4682.00
1
(0)

アデノシンは、アデニル酸シクラーゼを活性化するGsタンパク質と結合するA2AまたはA2B受容体と相互作用します。これにより細胞内のcAMPレベルが上昇し、PKAが活性化されます。PKAは、リン酸化を介してOR4D9を活性化する可能性があります。

Salbutamol

18559-94-9sc-253527
sc-253527A
25 mg
50 mg
$94.00
$141.00
(1)

サルブタモールは、Gsタンパク質共役型受容体シグナル伝達を介してアデニル酸シクラーゼを活性化することで細胞内cAMPを増加させるβ2アドレナリン受容体アゴニストです。cAMPレベルの上昇はPKAを活性化し、OR4D9のリン酸化と活性化につながる可能性があります。

Terbutaline Hemisulfate

23031-32-5sc-204911
sc-204911A
1 g
5 g
$92.00
$378.00
2
(0)

テルブタリンは、β2アドレナリン作動性受容体をアゴナイズし、cAMPを増加させ、PKAを活性化することにより、サルブタモールと同様に働く。PKAはその後、OR4D9をリン酸化し活性化する可能性がある。

Rolipram

61413-54-5sc-3563
sc-3563A
5 mg
50 mg
$77.00
$216.00
18
(1)

ロリプラムはホスホジエステラーゼ4(PDE4)の選択的阻害剤であり、cAMPを特異的に分解します。 PDE4を阻害することで、ロリプラムは細胞内のcAMPレベルを増加させ、PKAの活性を高め、OR4D9のリン酸化と活性化をもたらす可能性があります。