OR2B3 アクチベーター

一般的なOR2B3活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、シロスタミド（OPC 3689）CAS 68550-75-4、アナグレリドなどが挙げられるが、これらに限定されない。

OR2B3の化学的活性化剤は、タンパク質の機能的活性化を促進するために、様々な細胞内メカニズムに関与することができる。アデニルシクラーゼを直接刺激する能力で知られるフォルスコリンは、細胞内のcAMP濃度を上昇させる。このcAMPの急増は、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。このキナーゼは、その後OR2B3をリン酸化し、特定の匂い分子に対する感覚反応を増強する。同様に、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールも、アデニルシクラーゼの活性化を通じてcAMP産生を上昇させる。このcAMPの上昇はPKAを誘発し、OR2B3のリン酸化と活性化につながる。ホスホジエステラーゼ（PDE）の阻害は、cAMPレベルを上昇させ、OR2B3の活性化を促進する別の経路を提示する。非選択的ホスホジエステラーゼ阻害剤であるIBMXは、cAMPの分解を防ぎ、PKA活性とOR2B3のリン酸化能を維持する。PDE3に選択的なシロスタミドとアナグレリド、PDE4阻害薬のロリプラムもまた、cAMPレベルを維持し、PKAを介したOR2B3の活性化プロセスをサポートする。

引き続き、PDE5阻害薬であるシルデナフィルとタダラフィルは、cGMPレベルを高め、プロテインキナーゼG（PKG）を活性化する。PKGを介したOR2B3の直接的なリン酸化経路はあまり明らかにされていないが、cGMPの増加とそれに続くPKGの活性化は、OR2B3の活性化を促進する下流のシグナル伝達イベントにつながる可能性がある。カプサイシンは、一過性受容体電位バニロイド1（TRPV1）チャネルを活性化し、OR2B3をリン酸化して活性化する可能性のあるキナーゼの活性化に至るカスケードを開始する。OR2B3をリン酸化して活性化するキナーゼを含む様々な酵素の機能には、硫酸亜鉛と硫酸銅がそれぞれ提供する亜鉛と銅のような金属補因子の利用可能性が不可欠である。最後に、ゲニステインは、チロシンキナーゼの活性を調節することによって、細胞内のリン酸化ランドスケープに影響を与え、OR2B3を直接リン酸化して活性化するキナーゼの活性化をもたらし、その最適な感覚機能を確保する可能性がある。