OR1I1には、この嗅覚受容体に結合して活性化することができる様々な化合物が含まれている。レモンの香りを持つモノテルペノイドであるシトロネラールは、そのリガンド結合ドメインに結合することでOR1I1を活性化し、受容体の構造を変化させ、Gタンパク質共役型シグナル伝達カスケードを開始させる。同様に、バラのような芳香を持つゲラニオールは、OR1I1とほぼ同様に相互作用し、受容体に結合し、シグナル伝達をもたらす一連の細胞内事象を引き起こす。アーモンドのような芳香で知られるベンズアルデヒドも、受容体に結合し、Gタンパク質を介したシグナル伝達経路を誘導することで、OR1I1の活性化剤として機能する。特徴的なバナナ臭を持つ酢酸イソアミルは、同様のメカニズムでOR1I1に関与し、受容体の活性化とそれに続く嗅覚シグナルの伝播につながる。
スパイシーなクローブの香りを持つオイゲノールと、甘草を連想させるアネトールは、ともにOR1I1の活性部位に結合して活性化し、Gタンパク質シグナル伝達反応を開始する。柑橘系の香りのするテルペンであるリモネンとOR1I1との相互作用も、Gタンパク質カップリングを介した受容体の活性化をもたらす。ウィンターグリーンの香りを持つサリチル酸メチルと、松の香りによく似たα-ピネンは、OR1I1と相互作用してGタンパク質シグナル伝達カスケードを引き起こし、嗅覚知覚につながる。様々なエッセンシャルオイルに含まれることで知られるβ-カリオフィレンとリナロールも、受容体に結合し、Gタンパク質を介したシグナル伝達経路を開始することで、OR1I1を活性化する。最後に、草のような香りを提供するヘキサナールは、同じメカニズムでOR1I1を活性化し、受容体に結合し、嗅覚受容体の機能に不可欠なGタンパク質共役シグナル伝達経路を誘導する。
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