OR1B1 アクチベーター

一般的なOR1B1活性化物質としては、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、クルクミンCAS 458-37-7、レスベラトロールCAS 501-36-0、NOC-18 CAS 146724-94-9、ヒスタミン遊離塩基CAS 51-45-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

例えば、エピガロカテキンガレート、クルクミン、レスベラトロールのようなポリフェノール化合物は、キナーゼ活性を調節し、転写因子に影響を与え、それによってタンパク質のコンフォメーションと機能を変化させることが知られている。これらの化合物は細胞内シグナル伝達と統合し、タンパク質を活性化する一連の修飾を引き起こす可能性がある。シルデナフィルやNOC-18のような低分子は、cAMPやcGMPのような二次メッセンジャーを特異的に標的とする。これらのメッセンジャーのレベルを上昇させることで、タンパク質の活性化につながる事象のカスケードを引き起こすことができる。同様に、アセチルコリンやヒスタミンのような化合物は、それぞれの受容体に結合することで作用を開始し、細胞内で連鎖反応を引き起こし、様々なタンパク質の活性に影響を与える。

カプサイシンのような化合物の影響は、バニロイド受容体のようなイオンチャネルとの相互作用を通じて実現され、タンパク質活性の重要な調節因子であるカルシウムシグナル伝達に変化をもたらす。一方、塩化リチウムは、細胞内のイオン濃度と関連するシグナル伝達経路に影響を与えることによって、タンパク質の活性を変化させる化学物質の能力を示している。IBMXのようなホスホジエステラーゼ阻害剤は、cAMPレベルを上昇させ、この二次メッセンジャーによって制御されるタンパク質を幅広く活性化する効果がある。Na+/K+/ATPaseポンプを阻害するオワバインの役割は、イオン勾配を変化させることで、シグナル伝達経路やタンパク質の活性に間接的な影響を与えることを示している。グルココルチコイドの一種であるデキサメタゾンは、そのレセプターに結合して遺伝子発現パターンを変化させ、タンパク質の活性化に下流から影響を及ぼすことがある。