OR13C5 アクチベーター

一般的なOR13C5活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、A23187 CAS 52665-69-7、スペルミンCAS 71-44-3などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

フォルスコリン、IBMX、およびシルデナフィルは、細胞内の環状ヌクレオチド（cAMPおよびcGMP）のレベルに影響を与える可能性がある。上昇したcAMPやcGMPは、下流の標的をリン酸化するプロテインキナーゼを活性化し、細胞応答に変化をもたらす。その結果、OR13C5を含むGPCRのシグナル伝達能が増強される。フォルスコリンはアデニルシクラーゼを直接刺激し、それによってcAMP産生を増加させるが、IBMXとシルデナフィルは、それぞれcAMPとcGMPの分解を阻害し、それらの蓄積をもたらす。

PMAとコレラ毒素は、GPCRシグナル伝達の中心となるプロテインキナーゼやGタンパク質の活性を調節することによって作用する。PMAはGPCRを含む様々なタンパク質をリン酸化するプロテインキナーゼCの活性化因子であり、コレラ毒素はGタンパク質をADPリボシル化し、Gタンパク質の活性化を延長し、下流のシグナル伝達を増強する。一方、百日咳毒素はGi/oタンパク質を不活性化するため、細胞内シグナル伝達の動態が変化し、OR13C5シグナル伝達に間接的な影響を及ぼす可能性がある。A23187、BAPTA-AM、タプシガルギン、ウアバインなどのカルシウムシグナルモジュレーターは、カルシウムホメオスタシスを変化させることにより、GPCRシグナル伝達に影響を及ぼす可能性がある。A23187とタプシガルギンは細胞質カルシウムレベルを上昇させ、BAPTA-AMはカルシウムイオンをキレートし、ウアバインは細胞内シグナル伝達過程に重要なイオン勾配を破壊する。カルシウムレベルの変化は、GPCRを介するシグナル伝達経路に重大な影響を及ぼし、OR13C5の活性に影響を及ぼす可能性がある。