OR12D2 アクチベーター

一般的なOR12D2活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、シロスタミド（OPC 3689）CAS 68550-75-4、カプサイシンCAS 404-86-4などがあるが、これらに限定されるものではない。

OR12D2の化学的活性化剤は、その活性化につながるシグナル伝達経路に影響を与える能力によって特徴づけられる。アデニルシクラーゼ活性化剤として知られるフォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを直接上昇させる。このcAMPの急増は、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。このキナーゼは、OR12D2を含む様々な標的タンパク質をリン酸化することができ、それによってOR12D2のコンフォメーションが変化し、活性が増強される可能性がある。同様に、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールも、βアドレナリン受容体を刺激することでcAMPレベルを上昇させ、間接的にPKA活性とそれに伴うOR12D2の活性化を促進する。非特異的ホスホジエステラーゼ阻害剤IBMXはcAMPの分解を防ぎ、PKAが活性を維持し、リン酸化によってOR12D2を活性化できるようにする。PDE3阻害剤であるシロスタミドとアナグレリド、PDE4阻害剤であるロリプラムは、これらの作用に類似しており、細胞内のcAMPを上昇させ、PKAの活性化を持続させ、OR12D2の活性化を助長する生化学的環境を提供する。

別の面では、PDE5阻害薬であるシルデナフィルとタダラフィルは、cGMPの分解を阻止し、プロテインキナーゼG（PKG）の活性化を維持する。PKGはその後、OR12D2のようなタンパク質に作用し、リン酸化によって活性化する。カプサイシンはTRPV1受容体に関与し、OR12D2を活性化するキナーゼの活性化を含む、下流のシグナル伝達のカスケードを開始することができる。亜鉛や銅のような必須微量元素の役割も重要で、酵素の補酵素として作用することが多い。亜鉛はシグナル伝達経路を調節する様々な酵素に影響を与え、OR12D2の活性化につながる可能性がある。同様に、銅もOR12D2の活性化につながる酵素反応に関与する可能性がある。最後に、チロシンキナーゼ阻害剤であるゲニステインは、細胞内のリン酸化パターンを変化させることができ、これはOR12D2の活性化状態に関係している可能性がある。