OR10H4阻害剤
一般的な OR10H4 阻害剤には、カプサイシン CAS 404-86-4、クロルプロマジン CAS 50-53-3、ハロペリドール CAS 52-86-8、百日咳毒素（膵島細胞刺激因子）CAS 70323-44-3、プロプラノロール CAS 525-66-6 などがあるが、これらに限定されない。
OR10H4阻害剤は、様々なメカニズムにより、嗅覚シグナル伝達に関与するGタンパク質共役型受容体であるOR10H4受容体の活性を低下させることができる化合物の一群である。カプサイシンやクロルプロマジンのような化合物は、受容体環境やシグナル伝達を変化させることによって作用し、OR10H4がリガンドに反応する能力を低下させる。カプサイシンはTRPV1受容体の活性化によってこれを達成し、細胞内カルシウムレベルの上昇を引き起こし、OR10H4のようなGPCRのリン酸化と内在化を促進する。一方、クロルプロマジンは膜リン脂質ダイナミクスを破壊し、OR10H4の局在化と機能に影響を及ぼす可能性がある。
百日咳毒素やGDP-β-Sのような他の阻害剤は、OR10H4のシグナル伝達に重要なGタンパク質を標的としている。百日咳毒素はADPリボシル化によってGi/o型Gタンパク質を特異的に阻害し、OR10H4がアデニル酸シクラーゼを阻害する能力を損ない、GDP-β-SはGタンパク質の活性化に不可欠なGTP結合を阻害することによってGタンパク質阻害剤として働く。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
カプサイシンはTRPV1受容体に結合し、活性化します。これにより、カルシウムイオンが流入します。この細胞内カルシウムの増加は、OR10H4のようなGタンパク質共役受容体のリン酸化と細胞内移行を促進することで、受容体のシグナル伝達を阻害し、受容体を不活性化させる可能性があります。 | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
クロルプロマジンは、ドーパミン作動性シグナル伝達を阻害し、膜リン脂質代謝を変化させます。 膜動態を阻害することで、適切な局在とシグナル伝達効率に影響を与え、OR10H4を含むGPCRの機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
また、ハロペリドールはドーパミン受容体拮抗薬として、GPCRシグナル伝達にも影響を及ぼします。Gタンパク質結合およびOR10H4が依存する下流のシグナル伝達カスケードを変化させることで、間接的にOR10H4の活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
百日咳毒素は、ADPリボシル化によりGi/oタンパク質を恒久的に不活性化します。OR10H4シグナル伝達は、アデニル酸シクラーゼの阻害を媒介するGi/oタンパク質に依存しているため、百日咳毒素は間接的にOR10H4シグナル伝達を阻害することができます。 | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
プロプラノロールはβ-アドレナリン受容体拮抗薬であり、細胞内のcAMPレベルに影響を与える可能性があります。これにより、OR10H4の活性を制御する細胞内シグナル伝達経路のバランスが変化し、間接的にOR10H4を阻害する可能性があります。 | ||||||
Rimonabant | 168273-06-1 | sc-205491 sc-205491A | 5 mg 10 mg | $72.00 $160.00 | 15 | |
リモナバンは、CB1カンナビノイド受容体拮抗薬であり、GPCRシグナル伝達に影響を及ぼす可能性があります。カンナビノイド受容体と共有される下流のシグナル伝達経路を調節することで、間接的にOR10H4を阻害する可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはPI3K阻害剤であり、PIP3レベルを低下させ、間接的にOR10H4活性の低下につながる。PIP3はGPCR機能を制御するシグナル伝達経路に関与しているからである。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はもう一つのPI3K阻害剤で、wortmanninと同様にPIP3レベルを低下させ、OR10H4シグナル伝達を間接的に阻害することができる。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
高濃度の亜鉛は、受容体のコンフォメーションを変化させたり、受容体関連タンパク質と相互作用したりすることで、GPCRシグナル伝達を阻害する可能性がある。これはOR10H4の間接的な阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
スラミンはGPCRアンタゴニストであり、受容体とタンパク質の相互作用を阻害することにより、Gタンパク質の活性化を阻害することができる。これは間接的にOR10H4シグナル伝達の阻害につながる。 | ||||||