OR10H3阻害剤

一般的なOR10H3阻害剤としては、アミロリド-HCl CAS 2016-88-8、メチマゾール CAS 60-56-0、クロロキン CAS 54-05-7、硫酸銅(II) CAS 7758-98-7、シメチジン CAS 51481-61-9が挙げられるが、これらに限定されない。

OR10H3阻害剤には多様な化合物が含まれ、それぞれが異なるメカニズムでOR10H3タンパク質の機能活性に間接的に影響を与えることができる。例えば、ケトコナゾールによるチトクロームP450酵素の阻害は、嗅覚上皮におけるステロイドレベルの局所的な減少につながり、OR10H3の活性を弱める可能性がある。ブレフェルジンAは、OR10H3のようなGタンパク質共役型レセプターが細胞表面に正しく局在するために重要な、小胞体からゴルジ体へのタンパク質輸送を阻害する。百日咳毒素によるGi/o型Gタンパク質のADPリボシル化は、OR10H3がGPCRとしての正常な機能に不可欠な抑制性シグナル伝達を媒介するのを妨げる。

フォルボール12-ミリスチン酸13-酢酸（PMA）はPKCの活性化を介してGPCRをリン酸化し脱感作することができ、これはOR10H3のダウンレギュレーションにつながる可能性がある。同様に、フォルスコリンはcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する。このPKAもOR10H3をリン酸化し脱感作する可能性があり、機能阻害をもたらす。クロルプロマジンは細胞膜のリン脂質代謝を阻害することから、OR10H3を含むGPCRのコンフォメーションや環境を変化させ、機能を阻害する可能性がある。レチノイン酸は嗅覚ニューロンの分化に影響を与え、その表現型を変化させることにより、間接的にOR10H3の発現や活性を調節することができる。