Date published: 2025-11-27

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OR10G4阻害剤

一般的なOR10G4阻害剤としては、塩酸ジフェンヒドラミンCAS 147-24-0、ベラパミルCAS 52-53-9、ニフェジピンCAS 21829-25-4、レセルピンCAS 50-55-5、ジルチアゼムCAS 42399-41-7が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

OR10G4阻害剤には、OR10G4の機能に直接関与する経路や生物学的プロセスに影響を及ぼす様々な化合物が含まれる。ジフェンヒドラミンやその他のヒスタミン受容体拮抗薬は、OR10G4の機能的レパートリーの一部である可能性のあるヒスタミン誘発性カルシウムシグナル伝達を阻害することができる。ベラパミル、ニフェジピン、ジルチアゼムなどのカルシウム拮抗薬は、OR10G4を含む多くのGPCRの活性化とシグナル伝達に重要な細胞内カルシウム濃度を低下させることができる。細胞内のカルシウム利用能の低下は、OR10G4が正常なシグナル伝達に関与する能力を阻害する可能性がある。

さらに、エイコサペンタエン酸のようなオメガ3脂肪酸は細胞膜に取り込まれ、GPCRの機能に不可欠な生物物理学的特性を変化させ、OR10G4の活性低下につながる可能性がある。U73122によるホスホリパーゼCやケレリスリンによるプロテインキナーゼCなど、シグナル伝達カスケードにおける主要酵素の阻害は、OR10G4が関与する通常のシグナル伝達プロセスを中断させる可能性がある。IP3やDAGのような二次メッセンジャーの産生を妨げたり、PKCによる下流標的のリン酸化を阻害したりすることで、これらの阻害剤はOR10G4のシグナル伝達効力を低下させる可能性がある。Gタンパク質のシグナル伝達はGPCRの機能に不可欠であり、GDP-β-Sのような化合物は、OR10G4のシグナル伝達に不可欠なGタンパク質を阻害する。Gi/Goタンパク質を標的とする百日咳毒素も、アデニル酸シクラーゼ活性の制御に影響を与え、cAMPレベルを変化させることによって、OR10G4シグナル伝達を調節する可能性がある。

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Diphenhydramine hydrochloride

147-24-0sc-204729
sc-204729A
sc-204729B
10 g
25 g
100 g
$51.00
$82.00
$122.00
4
(1)

ジフェンヒドラミンは、H1ヒスタミン受容体拮抗薬であり、細胞内カルシウムシグナル伝達を減少させることができる。OR10G4は、カルシウム媒介神経シグナル伝達に関与していると推測されている。ヒスタミン誘発性カルシウム流入を減少させることによって、ジフェンヒドラミンは間接的にOR10G4の活性を阻害する可能性がある。

Verapamil

52-53-9sc-507373
1 g
$367.00
(0)

ベラパミルはカルシウムチャネル遮断薬であり、細胞内へのカルシウムの流入を妨げることができます。OR10G4はカルシウム依存性のシグナル伝達経路に関与しているため、ベラパミルによる細胞内カルシウムの減少は間接的にOR10G4の機能を阻害する可能性があります。

Nifedipine

21829-25-4sc-3589
sc-3589A
1 g
5 g
$58.00
$170.00
15
(1)

ニフェジピンは、L型カルシウムチャネルに作用する別のカルシウムチャネル遮断薬です。細胞内のカルシウムの可用性を減少させることで、ニフェジピンはOR10G4関連のカルシウムシグナル伝達カスケードを抑制できる可能性があります。

Reserpine

50-55-5sc-203370
sc-203370A
1 g
5 g
$134.00
$406.00
1
(2)

レセルピンは、神経伝達物質の放出に影響を与える、小胞性モノアミン輸送体の阻害剤として機能します。これにより、神経伝達物質のレベルと受容体媒介シグナル伝達が変化し、間接的にOR10G4の活性が低下する可能性があります。

Diltiazem

42399-41-7sc-204726
sc-204726A
1 g
5 g
$209.00
$464.00
4
(1)

ジルチアゼムはカルシウムチャネルを遮断するベンゾチアゼピンです。ベラパミルやニフェジピンと同様に、細胞内のカルシウムレベルを低下させることで、間接的にOR10G4のカルシウム依存性シグナル伝達を阻害する可能性があります。

Chelerythrine

34316-15-9sc-507380
100 mg
$540.00
(0)

キレリスリンは、GPCRシグナル伝達経路に関与するプロテインキナーゼC(PKC)の強力な阻害剤である。PKCを阻害すると、OR10G4からの下流のシグナル伝達が阻害される可能性がある。

SQ 22536

17318-31-9sc-201572
sc-201572A
5 mg
25 mg
$93.00
$356.00
13
(1)

SQ22536はアデニルシクラーゼ阻害剤であり、ATPからcAMPへの変換を阻害する。cAMPレベルが低下すると、OR10G4が関与するシグナル伝達カスケードを阻害することができる。

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

フォルスコリンは cAMP レベルを増加させることが知られていますが、逆説的に、cAMP依存性プロテインキナーゼ(PKA)の活性化を通じて GPCR 反応を脱感作させる可能性があり、その結果 OR10G4 シグナル伝達が長期的に阻害される可能性があります。

Pertussis Toxin (islet-activating protein)

70323-44-3sc-200837
50 µg
$442.00
3
(1)

百日咳毒素は、不可逆的に Gi/Go タンパク質を不活性化します。 OR10G4 が Gi/Go タンパク質を介してシグナル伝達を行う場合、アデニル酸シクラーゼの OR10G4 媒介阻害が妨げられ、OR10G4 シグナル伝達が低下する可能性があります。