Olr905 アクチベーター

一般的なOlr905活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、(±)-ベイK 8644 CAS 71145-03-4、タプシガルギンCAS 67526-95-8が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr905の化学的活性化因子は、様々な細胞内シグナル伝達経路に関与して、タンパク質に活性化作用を及ぼすことができる。フォルスコリンは、cAMPレベルを上昇させることによって、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化を促進し、その結果、Olr905をリン酸化して活性化することができる。同様に、PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の活性化因子として働き、これもまたOlr905の活性化を促進するリン酸化現象につながる。細胞内カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンは、細胞内のカルシウムレベルを上昇させ、カルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）がOlr905をリン酸化し活性化することを可能にする。BAY K8644はL型カルシウムチャネルアゴニストとしてカルシウム流入を引き起こし、Olr905を活性化するキナーゼを活性化する可能性がある。タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することにより、細胞質カルシウムレベルを上昇させ、Olr905の活性化につながるキナーゼ経路を引き起こす可能性がある。

さらなる活性化方法としては、Na⁺/K⁺-ATPaseを阻害することによってイオンバランスを変化させ、Olr905の活性化につながるシグナル伝達カスケードを活性化することができるOuabainの使用が挙げられる。ジンクピリチオンは、細胞内の亜鉛レベルを上昇させ、Olr905のリン酸化とその後の活性化に関与するメタロプロテインキナーゼを活性化することができる。ベラトリジンは、電位依存性ナトリウムチャネルを活性化することで、Olr905の活性化を頂点とする事象のカスケードを開始することができる。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）に関与し、SAPKはOlr905をリン酸化し活性化する。PKA阻害剤であるH-89は、フィードバック機構を介して逆説的にPKA活性を維持し、Olr905の活性化につながる。オカダ酸およびカリクリンAは、どちらもタンパク質ホスファターゼ阻害剤であるが、キナーゼのリン酸化状態を持続させ、そのリン酸化を維持することによってOlr905を活性化することができる。これらの化学物質はそれぞれ、Olr905の活性化に収束する細胞内経路において役割を果たすことができ、その機能状態が複数の生化学的経路を通じて制御されていることを保証する。