Olr81 アクチベーター

一般的なOlr81活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、(±)-ベイK 8644 CAS 71145-03-4、タプシガルギンCAS 67526-95-8が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr81の化学的活性化剤は、その活性化につながるさまざまな細胞経路を通じてアプローチすることができる。フォルスコリンはそのような活性化因子の一つであり、アデニルシクラーゼを直接刺激し、cAMPレベルの上昇をもたらす。上昇したcAMPはcAMP依存性経路を活性化し、その結果Olr81が活性化される。同様に、PMAは様々なタンパク質のリン酸化を担うプロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。活性化されたPKCはOlr81をリン酸化し、シグナル伝達経路内で活性化する。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させることにより、Olr81の活性化に寄与する。このカルシウム流入はカルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）を活性化し、CaMKはOlr81をリン酸化し活性化することができる。

さらに、BAY K8644はL型カルシウムチャネルアゴニストとして機能し、その結果、Olr81をリン酸化するキナーゼを活性化しうる細胞内カルシウムが増加する。タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することにより、細胞質カルシウムレベルの上昇をもたらし、Olr81をリン酸化するキナーゼを活性化する可能性がある。オワバインは、Na⁺/K⁺-ATPaseを阻害することにより、細胞内のイオン濃度を変化させ、Olr81の活性化に至るシグナル伝達経路を活性化させる。ジンクピリチオンは細胞内の亜鉛濃度を上昇させ、Olr81をリン酸化するメタロプロテインキナーゼを活性化し、Olr81の活性化につながる。ベラトリジンは電位依存性ナトリウムチャネルの開口を促進し、細胞内イベントのカスケードを引き起こし、Olr81をリン酸化するキナーゼを活性化する。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化し、Olr81のリン酸化とそれに続く活性化を引き起こす。H-89はPKA阻害剤であるにもかかわらず、代償的にキナーゼを活性化し、Olr81のリン酸化と活性化をもたらす可能性がある。タンパク質リン酸化酵素PP1およびPP2Aの阻害剤であるオカダ酸およびカリクリンAは、脱リン酸化過程を阻害することにより、Olr81をリン酸化状態に維持し、Olr81の活性を維持する。