Olr806 アクチベーター

一般的なOlr806活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、(±)-ベイK 8644 CAS 71145-03-4、タプシガルギンCAS 67526-95-8が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr806の化学的活性化物質には、タンパク質のリン酸化とそれに続く活性化をもたらす異なるシグナル伝達カスケードを開始する様々な化合物が含まれる。フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを直接刺激し、サイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させ、続いてプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。セリン・スレオニンキナーゼであるPKAは、次にOlr806をリン酸化し、活性化につながる。同様に、PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の活性化因子として作用し、PKCは標的タンパク質のセリン残基やスレオニン残基をリン酸化する役割で知られている。PKCの活性化は、Olr806のリン酸化をもたらし、それによってOlr806を活性化する。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させることによって機能し、カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）を活性化する。これらのキナーゼはまた、Olr806をリン酸化および活性化の標的とすることができる。BAY K8644はL型カルシウムチャネルのアゴニストとして作用することによりカルシウムの流入を促進し、このカルシウム濃度の上昇はOlr806を標的とするキナーゼを活性化することができる。

さらに、タプシガルギンは、サルコ/小胞体Ca^2+ ATPase（SERCA）ポンプを阻害することによって細胞質カルシウムを増加させ、Olr806をリン酸化しうるカルシウム感受性キナーゼの活性化につながる。オワバインはNa⁺/K⁺-ATPaseポンプを破壊し、イオン濃度の変化を引き起こし、Olr806の活性化につながる様々なシグナル伝達経路を活性化する。ジンクピリチオンは細胞内の亜鉛濃度を上昇させ、メタロプロテインキナーゼを活性化し、これらのキナーゼはOlr806をリン酸化し活性化する。ベラトリジンは、電位依存性ナトリウムチャネルの開口を促進し、細胞の脱分極を引き起こし、シグナル伝達経路の引き金となり、最終的にOlr806を活性化する。H-89はPKA阻害剤であるにもかかわらず、Olr806をリン酸化するキナーゼを代償的に活性化する。最後に、オカダ酸もカリクリンAも、PP1やPP2Aのようなタンパク質リン酸化酵素を阻害することでOlr806をリン酸化状態に維持し、脱リン酸化を防いでOlr806の活性を維持する。