Olr727 アクチベーター

一般的なOlr727活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、(±)-ベイK 8644 CAS 71145-03-4、タプシガルギンCAS 67526-95-8が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr727の化学的活性化剤は、様々なシグナル伝達経路に関与し、その機能的活性を高めることができる。例えば、フォルスコリンはアデニルシクラーゼを直接刺激し、それによって細胞内のcAMPレベルを上昇させる。増加したcAMPはプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAはOlr727をリン酸化して活性化に導く。同様に、PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子であり、このキナーゼは様々な細胞タンパク質をリン酸化する。PKCの活性化は、Olr727のリン酸化とそれに続く活性化をもたらす。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させることにより作用し、Olr727のリン酸化と活性化を可能にするカルモジュリン依存性キナーゼを活性化する。もう一つの薬剤BAY K8644はL型カルシウムチャネルアゴニストとして機能し、カルシウム流入を増加させ、Olr727をリン酸化するキナーゼを活性化する。

タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することにより、細胞質カルシウムレベルを上昇させ、Olr727を標的とするカルシウム依存性キナーゼを活性化する。オワバインは、Na+/K+ ATPaseポンプを阻害することにより、細胞内のイオンバランスを変化させ、Olr727のリン酸化と活性化につながるシグナル伝達経路を活性化する可能性がある。ジンクピリチオンは細胞内の亜鉛レベルを上昇させ、Olr727をリン酸化しうる様々なキナーゼを活性化することが示されている。ベラトリジンは、電位依存性ナトリウムチャネルの開口部を延長し、脱分極を誘導し、Olr727をリン酸化し活性化する下流のキナーゼを活性化する。アニソマイシンは、ストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化することによって作用し、そのSAPKは続いてOlr727をリン酸化し、活性化につながる。オカダ酸とカリクリンAは共にタンパク質リン酸化酵素を阻害し、細胞内のリン酸化レベルを上昇させ、その結果Olr727を標的とするキナーゼが活性化される。最後に、一般的にPKA阻害剤として知られているH-89は、Olr727をリン酸化し活性化するフィードバック機構を介して、他のキナーゼの代償的活性化を誘導することができる。