Olr712 アクチベーター

一般的なOlr712活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、タプシガルギンCAS 67526-95-8、および（±）-ベイK 8644 CAS 71145-03-4が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr712の化学的活性化因子は、問題となっている化学物質によって様々な経路で活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始することができる。例えば、フォルスコリンはアデニルシクラーゼを直接標的にして活性化し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。増加したcAMPは、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、Olr712をリン酸化して活性化する。同様に、イオノマイシンは細胞内へのカルシウムイオンの流入を促進し、カルモジュリン依存性キナーゼの活性を高め、カルモジュリン依存性キナーゼはOlr712をリン酸化し、活性化をもたらす。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、Olr712のリン酸化を触媒するもう一つのキナーゼであるプロテインキナーゼC（PKC）に関与する。タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することによって上流で作用し、細胞質カルシウムレベルの上昇をもたらし、続いてOlr712をリン酸化するキナーゼを活性化する。

別の化学物質であるBAY K8644は、L型カルシウムチャネルを特異的に活性化し、カルシウムの流入を増加させ、続いてOlr712をリン酸化するキナーゼを活性化する。ジンクピリチオンは、Olr712をリン酸化する特定のキナーゼを活性化することが知られている補酵素である亜鉛の細胞内濃度を上昇させることができる。オワバインはNa+/K+ ATPaseを標的とし、イオンのホメオスタシスを破壊し、Olr712のリン酸化と活性化につながるシグナル伝達経路の活性化につながる。一方、ベラトリジンはナトリウムチャネルを開いたままにし、脱分極を引き起こし、Olr712をリン酸化する後続のキナーゼを活性化する。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化することが知られており、これもOlr712のリン酸化と活性化につながる。オカダ酸およびカリクリンAは、いずれもホスファターゼ阻害剤であり、キナーゼの脱リン酸化を阻害し、Olr712がリン酸化され活性化された状態を維持することを確実にする。最後に、H-89は既知のPKA阻害剤であるにもかかわらず、代償メカニズムによって他のキナーゼを活性化することができ、その結果Olr712を活性化することができる。