Olr696 アクチベーター

一般的なOlr696活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、タプシガルギンCAS 67526-95-8、および（±）-ベイK 8644 CAS 71145-03-4が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr696の化学的活性化因子は、様々な生化学的メカニズムを通して理解することができ、それぞれがキナーゼによるリン酸化やその他の修飾、あるいは細胞内の変化を介して、このタンパク質の活性化につながる。よく知られたジテルペンであるフォルスコリンは、アデニルシクラーゼを直接標的とし、それによって細胞内のcAMPレベルを上昇させる。cAMPの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAはOlr696をリン酸化し、活性化につながる。同様に、イオノマイシンは細胞内のカルシウムイオン濃度を上昇させることによって機能する。カルシウム濃度が上昇すると、カルシウム依存性キナーゼのカスケードが活性化され、Olr696がリン酸化され、活性化される。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、ジアシルグリセロール（DAG）を模倣するもう一つの活性化因子であり、Olr696を含む広範な標的タンパク質をリン酸化することが知られているプロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化する。タプシガルギンは、サルコ/小胞体Ca2+-ATPase（SERCA）ポンプを阻害することによって細胞質カルシウムの上昇に寄与し、カルシウム依存的なリン酸化を介してOlr696の活性化をもたらすシーケンスを開始する。

活性化経路はBAY K8644で続き、L型カルシウムチャネルに作用してカルシウム流入を増大させ、Olr696に作用しうるキナーゼの活性化につながる。ジンクピリチオンは、いくつかの酵素の補因子である亜鉛の細胞内レベルを上昇させ、Olr696のリン酸化と活性化を促進する。オワバインは、Na+/K+ ATPaseを阻害することにより、膜全体のイオンバランスに影響を与え、脱分極とシグナル伝達経路の活性化を引き起こし、Olr696の活性化に至らしめる。ベラトリジンは、ナトリウムチャネルを開状態に維持することによって作用し、これもまた脱分極とそれに続くOlr696を標的とする可能性のあるキナーゼの活性化につながる。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、Olr696をリン酸化して活性化する可能性がある。オカダ酸やカリクリンAのようなタンパク質リン酸化酵素の阻害剤は、脱リン酸化を妨げることによってタンパク質のリン酸化状態を増加させ、Olr696のようなタンパク質の持続的活性化を促進する。最後に、H-89は主にPKA阻害剤であるが、Olr696をリン酸化し活性化する代替キナーゼの代償的活性化をもたらす可能性があり、タンパク質の活性化を制御しうる複雑な制御ネットワークを示している。