Olr657 アクチベーター

一般的なOlr657活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、および（±）-ベイK 8644 CAS 71145-03-4が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr657の化学的活性化因子は、様々な経路を通じてタンパク質の機能的活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始することができる。フォルスコリンはアデニルシクラーゼを直接刺激し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。増加したcAMPは、Olr657を含む広範な標的タンパク質をリン酸化することで知られるキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は異なるメカニズムで作用し、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。活性化されると、PKCは多くの基質をリン酸化し、Olr657においては、このリン酸化がタンパク質の活性をオンにする重要なステップとなる。イオノマイシンは、細胞内カルシウムを増加させることにより、Olr657をリン酸化の標的とするカルシウム依存性キナーゼを活性化することができる。同様に、タプシガルギンは筋小胞体/小胞体Ca2+ ATPase（SERCA）を阻害することによってカルシウムのホメオスタシスを破壊し、その結果、細胞質カルシウムが増加し、Olr657をリン酸化するキナーゼが活性化される。

これらに加えて、BAY K8644はL型カルシウムチャネルを選択的にアゴナイズすることが知られており、カルシウムイオンの流入を引き起こし、Olr657を標的とするキナーゼを活性化する。ジンクピリチオンは細胞内の亜鉛レベルを上昇させ、Olr657のリン酸化に関与する特定のキナーゼを活性化するセカンドメッセンジャーとしても機能する。オワバインとベラトリジンは共に細胞の脱分極を誘導するが、標的は異なる；オワバインはナトリウム-カリウムATPアーゼを阻害することによって、ベラトリジンは電位依存性ナトリウムチャネルを開くことによってである。脱分極は次に、Olr657をリン酸化する異なるキナーゼ群を活性化する。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化し、Olr657をリン酸化する。一方、オカダ酸とカリクリンAはプロテインホスファターゼを阻害し、Olr657を含むリン酸化タンパク質の純増につながる。最後に、H-89は主にプロテインキナーゼA阻害剤であるが、Olr657をリン酸化し活性化する他のキナーゼを代償的に活性化する。これらの多様なメカニズムを通して、それぞれの化学物質はOlr657のリン酸化状態と活性を効果的に調節することができる。