Olr607 アクチベーター

一般的なOlr607活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、ヒスタミン遊離塩基CAS 51-45-6、ドーパミンCAS 51-61-6、アデノシンCAS 58-61-7などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

Olr607の化学的活性化因子は、いくつかの生化学的経路を通じてその機能的活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始することができる。強力なアデニルシクラーゼ活性化物質であるフォルスコリンは、細胞内の環状アデノシン一リン酸（cAMP）レベルを直接上昇させる。上昇したcAMPはプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAはOlr607をリン酸化し、活性化につながる。同様に、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールとアドレナリン受容体刺激薬であるエピネフリンは、ともにcAMP産生を亢進し、それによってPKAが活性化され、Olr607がリン酸化されて活性化される。もう一つのアドレナリン受容体作動薬であるノルエピネフリンもまた、Olr607と同じ活性化経路でcAMPレベルを上昇させる。

ヒスタミンはH2受容体に、ドーパミンはD1様受容体に関与し、どちらもcAMP濃度の上昇に寄与し、その結果PKAが活性化され、Olr607がリン酸化されて活性化される。アデノシンのA2A受容体との相互作用やセロトニンの5-HT受容体を介した作用もcAMPを上昇させ、PKAの活性化につながり、Olr607を直接標的とする。EPレセプターに結合したプロスタグランジンE2と、特異的レセプターを介したグルカゴンは、同様のメカニズムでcAMPを上昇させ、PKAを活性化し、その結果Olr607を活性化する。カフェインとIBMXは、どちらもホスホジエステラーゼ阻害剤であり、cAMPの分解を防ぎ、その結果、PKA活性が持続し、Olr607が活性化され続ける。これらの化学物質はそれぞれ、細胞の受容体や酵素とのユニークな相互作用を通して、リン酸化によるOlr607の活性化において極めて重要なキナーゼであるPKAの活性化を促進する。