Olr592 アクチベーター

一般的なOlr592活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、亜鉛CAS 7440-66-6、オカダ酸CAS 78111-17-8が含まれるが、これらに限定されない。

Olr592の化学的活性化物質には、異なる細胞内シグナル伝達メカニズムを引き起こす様々な化合物が含まれ、そのすべてがこのタンパク質の活性化につながる。フォルスコリンはそのような活性化因子の一つであり、アデニリルシクラーゼを直接刺激し、ATPからサイクリックAMP（cAMP）への変換を触媒する。上昇したcAMPレベルは、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAはOlr592をリン酸化し、活性化をもたらす。同様に、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、Olr592をリン酸化し活性化するもう一つのキナーゼであるプロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させることにより、カルシウム／カルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、そのキナーゼがOlr592をリン酸化し、活性化につながる可能性がある。ジンクピリチオンによる細胞内亜鉛濃度の上昇もまた、Olr592のリン酸化とそれに続く活性化の標的となりうる亜鉛感受性キナーゼを含むカスケードを開始しうる。

キナーゼ活性化のテーマを続けると、アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、Olr592をリン酸化する可能性がある。Olr592のリン酸化が活性に必要な場合、オカダ酸やカリクリンAのようなタンパク質リン酸化酵素の阻害剤は、脱リン酸化を防ぐことによってOlr592をリン酸化状態に維持し、活性型を効果的に維持することができる。ベラトリジンはナトリウムチャネル作動薬として、Olr592をリン酸化しうるナトリウム感受性キナーゼを活性化する。タプシガルギンによってSERCAポンプが阻害されると、細胞質カルシウムレベルが上昇し、Olr592をリン酸化して活性化できるカルシウム依存性キナーゼが活性化される。オワバインは、Na+/K+ ATPaseを阻害することにより、細胞内イオン勾配を変化させ、Olr592をリン酸化するキナーゼの活性化を導く可能性がある。最後に、L型カルシウムチャネルアゴニストとしてのBAY K8644は、カルシウム流入を増加させ、Olr592をリン酸化するキナーゼを活性化する。PKA阻害剤として知られるH-89でさえも、Olr592を標的とし活性化する可能性のある代替キナーゼの代償的活性化をもたらし、細胞内シグナル伝達ネットワークの複雑なバランスを示している。