Olr515 アクチベーター

一般的な Olr515 活性化剤には、フォルスコリン CAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、(-)-エピネフリン CAS 51-43-4、L-ノルアドレナリン CAS 51-41-2、ヒスタミン遊離塩基 CAS 51-45-6 などがあるが、これらに限定されない。

Olr515の化学的活性化剤は、その活性化を開始するために様々な経路に関与する。フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを直接刺激し、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルの上昇を引き起こす。cAMPの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAはOlr515をリン酸化し、活性化につながる。同様に、イソプロテレノールはβアドレナリン受容体に結合し、アデニルシクラーゼの活性化、cAMPの蓄積、それに続くPKAを介したOlr515のリン酸化というカスケードを引き起こす。カテコールアミンであるエピネフリンとノルエピネフリンは、アドレナリン作動性受容体を活性化し、cAMPの産生を刺激する。さらに、ヒスタミンはH2レセプターに作用し、セロトニンは5-HTレセプターの活性化を介して、どちらもcAMPレベルの上昇とPKAの活性化をもたらし、Olr515の活性化につながる。

EP受容体に結合するプロスタグランジンE2と特異的受容体に結合するグルカゴンは、ともにアデニルシクラーゼを刺激し、cAMPレベルの上昇、PKAの活性化、Olr515のリン酸化をもたらす。アデノシンも同様にA2受容体を活性化し、アデニルシクラーゼの活性化とそれに続くcAMPを介したPKAの活性化をもたらし、Olr515をリン酸化し活性化する。カフェインとIBMXは、ホスホジエステラーゼを阻害することにより、cAMPの分解を防ぎ、間接的に持続的なPKA活性化とOlr515のリン酸化を導く。最後に、ドーパミンはアデニルシクラーゼと結合しているD1受容体と相互作用し、この相互作用によってcAMPレベルが上昇し、PKAが活性化され、Olr515のリン酸化と活性化につながる。これらの化学物質は、それぞれの受容体や酵素に関与することによって、PKAの活性化に収束する細胞内イベントのカスケードを開始し、その後、リン酸化によってOlr515を直接活性化する。