Olr496 アクチベーター

一般的なOlr496活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、(±)-ベイK 8644 CAS 71145-03-4、タプシガルギンCAS 67526-95-8が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr496の化学的活性化因子は、様々なシグナル伝達経路を通じて活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始することができる。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させる。上昇したcAMPは次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、このPKAはOlr496をリン酸化して活性化する。同様に、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、Olr496のような標的タンパク質をリン酸化するもう一つのキナーゼであるプロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させることによって機能し、リン酸化によってOlr496を標的とし活性化することができるカルシウム依存性キナーゼを活性化することができる。BAY K8644はL型カルシウムチャネルのアゴニストとしてカルシウムの流入を促進し、Olr496をリン酸化するキナーゼを間接的に活性化する。関連する機序として、タプシガルギンは小胞体/小胞体Ca2+ ATPase（SERCA）を阻害することにより細胞質カルシウムを上昇させ、Olr496をリン酸化するキナーゼの活性化につながる。

さらに、Na+/K+ ATPase阻害剤であるオワバインは、細胞内カルシウムの増加を誘導し、同様にOlr496をリン酸化するキナーゼを活性化する。ジンクピリチオンは細胞内の亜鉛レベルを上昇させ、様々なシグナル伝達経路に影響を与えることが知られており、Olr496のリン酸化と活性化につながる可能性がある。オカダ酸やカリクリンAのようなタンパク質リン酸化酵素の阻害剤は、脱リン酸化を防ぐことによってタンパク質をリン酸化状態に維持し、Olr496のようなタンパク質の活性状態を維持する。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、Olr496をリン酸化して活性化に導く。もう一つの活性化因子であるベラトリジンは、ナトリウムの流入を誘発し、最終的にOlr496のリン酸化と活性化をもたらすシグナル伝達経路を活性化する。最後に、H-89二塩酸塩は、一般にPKA阻害剤として知られているが、Olr496をリン酸化し活性化する可能性のある代償性キナーゼの活性化を間接的に引き起こす可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ、多くの細胞プロセスにとって重要な修飾であるリン酸化を通して、Olr496の活性化に至る特定の分子事象を開始する。