Olr434 アクチベーター
一般的なOlr434活性化物質としては、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PGE2 CAS 363-24-6が挙げられるが、これらに限定されない。
Olr434の化学的活性化因子は、サイクリックAMP（cAMP）分子とプロテインキナーゼA（PKA）が関与する共通のシグナル伝達経路を介して、タンパク質の活性化につながる一連の相互作用を行う。エピネフリン、イソプロテレノール、テルブタリンはすべて、βアドレナリン受容体に結合するカテコールアミンまたはカテコールアミン類似物質である。結合すると、Gタンパク質共役型受容体（GPCR）であるこれらの受容体は、ATPからcAMPへの変換を触媒する酵素であるアデニルシクラーゼを活性化する。cAMPレベルが上昇すると、今度はPKAが活性化される。PKAが活性化されると、Olr434を含む様々な基質をリン酸化し、タンパク質を活性化する。同様に、プロスタグランジンE2（PGE2）とグルカゴンも、それぞれのGPCRに結合し、アデニルシクラーゼを刺激し、Olr434の活性化を頂点とする同じカスケードへと導く。
フォルスコリンは受容体を介した刺激を迂回し、アデニルシクラーゼを直接活性化し、cAMPの上昇とそれに続くPKAの活性化をもたらし、次いでOlr434をリン酸化し活性化する。IBMX、カフェイン、ザプリナスト、バルデナフィルなどの他の化合物は、cAMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼを阻害することによってその効果を発揮する。cAMPの分解が阻害されると、細胞内にcAMPが蓄積され、PKAの活性化とOlr434のリン酸化が維持される。一方、ヒスタミンとアデノシンは、それぞれH2レセプターとA2レセプターに結合し、どちらもGsタンパク質に結合してアデニルシクラーゼを刺激し、やはりcAMPの増加、PKAの活性化、Olr434のリン酸化をもたらす。これらの様々な化学物質は、その標的や作用機序が異なるにもかかわらず、すべてcAMPレベルの上昇とPKAの活性化をもたらし、最終的にOlr434の活性化をもたらす共通の経路に収束する。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
エピネフリンは、Gタンパク質共役型受容体（GPCR）であるβ-アドレナリン受容体と結合する。これらのGPCRの活性化は、下流のサイクリックAMP（cAMP）レベルを増加させるアデニル酸シクラーゼの活性化につながる可能性がある。上昇したcAMPは、PKAを活性化し、PKAによるリン酸化によって制御されるタンパク質であるOlr434をリン酸化し、活性化する可能性がある。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
合成カテコールアミンおよびβアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールは、βアドレナリン受容体に結合してそれを活性化し、エピネフリンと同様のcAMP-PKAシグナル伝達カスケードを誘発します。この活性化は、Olr434のリン酸化と活性化につながる可能性があります。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXは、通常はcAMPを分解するホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤です。cAMPの分解を防ぐことで、IBMXは間接的にPKA活性を増加させ、Olr434をリン酸化および活性化することができます。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2（PGE2）は、Gタンパク質共役型EP受容体に結合し、アデニル酸シクラーゼを活性化してcAMPレベルを増加させ、PKAを活性化し、下流でOlr434をリン酸化および活性化します。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $94.00 $283.00 $988.00 | 7 | |
ヒスタミンはGタンパク質共役型ヒスタミンH2受容体に結合し、アデニルシクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させ、続いてPKAを活性化する。PKAは次にOlr434をリン酸化し活性化する。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 50 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $33.00 $67.00 $97.00 $192.00 $775.00 | 13 | |
カフェインは、cAMP を分解するホスホジエステラーゼの競合阻害剤です。cAMP のレベルを高く維持することで、カフェインは間接的に PKA 活性を高め、Olr434 のリン酸化と活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $34.00 $48.00 $300.00 $572.00 $1040.00 $2601.00 $4682.00 | 1 | |
アデノシンはA2アデノシン受容体と相互作用し、アデノシン受容体はGsタンパク質と結合してアデニルシクラーゼを活性化し、cAMPを増加させ、PKAを活性化する。PKAはOlr434をリン酸化し活性化する可能性がある。 | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $92.00 $378.00 | 2 | |
テルブタリンはβ2アドレナリン作動薬であり、β2アドレナリン受容体を介してアデニルシクラーゼを活性化し、cAMPを増加させ、PKAを活性化し、Olr434をリン酸化して活性化する。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
ザプリナストはホスホジエステラーゼ5を阻害し、cAMPレベルを上昇させ、PKA活性を亢進させる。PKAは今度はOlr434をリン酸化し活性化する。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $526.00 $735.00 $16653.00 | 7 | |
ホスホジエステラーゼ5阻害剤であるバルデナフィルは、cGMPの分解を防ぎ、cAMPレベルに二次的な影響を及ぼす可能性があります。これにより、PKA活性が増加し、Olr434がリン酸化および活性化される可能性があります。 | ||||||