Olr418 アクチベーター

一般的なOlr418活性化剤としては、無水塩化カルシウムCAS 10043-52-4、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、(±)-ベイK 8644 CAS 71145-03-4および亜鉛CAS 7440-66-6が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr418の化学的活性化物質には、細胞内シグナル伝達経路に影響を与え、このタンパク質の機能的活性化につながる様々な化合物が含まれる。例えば、塩化カルシウムとイオノマイシンは、多くのシグナル伝達カスケードにおいて重要なセカンドメッセンジャーである細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、Olr418を活性化することができる。塩化カルシウムは、細胞内に入るカルシウムの外部供給源を提供することによってこれを達成し、一方イオノマイシンはカルシウムイオノフォアとして作用し、細胞内環境へのカルシウムの輸送を促進する。タプシガルギンとBAY K8644もまた、細胞内カルシウムの調節を介してOlr418の活性化を促進する。タプシガルギンはサルコ/小胞体Ca2+-ATPase（SERCA）ポンプを阻害し、細胞質内へのカルシウム蓄積をもたらし、BAY K8644はL型カルシウムチャネルのポジティブモジュレーターとして作用し、カルシウムの流入をさらに促進する。

ジンクピリチオンは、細胞内の亜鉛濃度を変化させることによりOlr418を活性化することができ、Olr418に直接結合するか、他の調節分子との相互作用を変化させる可能性がある。フォルスコリンはcAMPレベルを上昇させ、その結果プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、このPKAはOlr418またはその制御に関連するタンパク質をリン酸化することができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、Olr418を含む標的タンパク質をリン酸化する。オカダ酸は、PP1やPP2Aなどのリン酸化酵素を阻害することにより、Olr418を含む細胞内タンパク質のリン酸化状態を上昇させ、その活性を促進する。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、Olr418をリン酸化する可能性がある。OuabainとVeratridineは、イオン勾配を変化させることによりOlr418を活性化することができる。OuabainはNa+/K+ ATPaseポンプを阻害することにより、Veratridineはナトリウムチャネル機能を改変することにより、様々な細胞内シグナル伝達メカニズムに影響を与えることができる。最後に、オカダ酸に似たカリンクリンAは、タンパク質リン酸化酵素を阻害し、Olr418を含むタンパク質をリン酸化状態に維持し、その活性コンフォメーションを確保する。