Olr395 アクチベーター

一般的なOlr395活性化剤としては、(±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4、Ionomycin CAS 56092-82-1、Forskolin CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8およびTapsigargin CAS 67526-95-8が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr395の化学的活性化剤は、様々な細胞メカニズムに関与し、タンパク質の活性増加を誘導することができる。例えば、BAY K8644はL型カルシウムチャネルを標的とし、このチャネルが活性化されると細胞内にカルシウムイオンが流入する。細胞内カルシウムの上昇は、Olr395がそのようなイオン変化に反応すると仮定すると、直接活性化することができる。同様に、イオノマイシンはカルシウムイオノフォアとして機能し、細胞環境内のカルシウムイオン濃度を効果的に上昇させ、カルシウム依存性シグナル伝達によるOlr395活性化の別の経路を提供する。別の経路では、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化することで働き、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。cAMPレベルの増加はプロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながり、PKAシグナル伝達の下流標的であれば、Olr395を活性化する可能性がある。

もしOlr395がこれらの標的の一つであるか、PKCシグナル伝達経路の一部であれば、このようなリン酸化が活性化につながる可能性がある。タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することによってカルシウムのホメオスタシスを破壊し、その結果、Olr395を活性化しうる状況である細胞質カルシウムの上昇をもたらす。オワバインは、Na+/K+ ATPaseを阻害することにより、イオン勾配を破壊し、この変化は、細胞のイオン恒常性の変化を通してOlr395の活性化を誘発する。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、細胞ストレス応答の一部としてOlr395をリン酸化し活性化する可能性がある。オカダ酸およびカリクリンAは、ともにホスファターゼ阻害剤であり、タンパク質の脱リン酸化を防ぎ、Olr395のリン酸化を維持することで活性化状態を維持する可能性がある。ジンクピリチオンは細胞内の亜鉛濃度を上昇させ、Olr395が亜鉛依存性のシグナル伝達経路で作動している場合、Olr395を活性化することができる。最後に、テトロドトキシンとベラトリジンは、電位依存性ナトリウムチャネルとの相互作用を通して神経細胞の興奮性を変化させることにより効果を発揮し、膜電位の変化に反応することが関与していれば、Olr395の活性化につながる可能性がある。