Olr251 アクチベーター

一般的なOlr251活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、(±)-ベイK 8644 CAS 71145-03-4、FPL-64176 CAS 120934-96-5が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr251の化学的活性化因子は、様々な細胞内シグナル伝達カスケードに関与し、Olr251の活性を調節する。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）とホスファチジルセリンはともにプロテインキナーゼC（PKC）の活性化因子であり、Olr251をリン酸化して機能的活性化に導く。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることによって作用し、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは次にOlr251をリン酸化し、活性化をもたらす。同様に、イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させ、リン酸化によるOlr251の潜在的活性化因子であるカルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼを活性化することができる。BAY K8644とFPL64176はともにL型カルシウムチャネルを刺激するため、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム感受性キナーゼを介してOlr251の活性化を促進する。

さらに、アニソマイシンはOlr251をリン酸化するストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、Olr251の活性化につながる。カリクリンAとオカダ酸は、Olr251を脱リン酸化するプロテインホスファターゼを阻害し、Olr251を活性状態に維持する。シクロピアゾン酸はカルシウムATPアーゼを阻害することにより、カルシウムのホメオスタシスを破壊し、下流のキナーゼの作用によりOlr251を活性化する。ピクロトキシンは、GABA受容体を調節することにより、神経細胞の興奮を引き起こし、Olr251をリン酸化し活性化するキナーゼを活性化する。リャノジンはリャノジン受容体と相互作用し、細胞内貯蔵からのカルシウム放出に影響を与え、その結果、Olr251をリン酸化し活性化する細胞内キナーゼが活性化されると考えられる。