Olr24 アクチベーター

一般的なOlr24活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、および（±）-ベイK 8644 CAS 71145-03-4が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr24の化学的活性化物質には、リン酸化やその他の変化を誘導して活性化をもたらす様々な化合物がある。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を直接標的とし、このPKCがOlr24をリン酸化し、その結果活性が増強される。同様に、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、その後プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、このPKAもOlr24をリン酸化して活性化する。このカスケードは、タンパク質の機能調節におけるセカンドメッセンジャーの役割を強調している。カルシウムの細胞内への流入はもう一つの重要な調節因子であり、イオノマイシン、BAY K8644、FPL64176のような化学物質はすべて、カルシウム依存性キナーゼを活性化する細胞内カルシウムの増加を促進する。これらのキナーゼはOlr24をリン酸化し、確実に活性化する能力を持つ。

ストレス活性化経路の役割は、Olr24の活性化においても明らかである。例えば、アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、Olr24のリン酸化と活性化につながる。このことは、Olr24が環境ストレスに対する細胞応答に関与している可能性を示唆している。さらに、カリクリンAや岡田酸のようなタンパク質リン酸化酵素の阻害剤は、通常タンパク質を不活性化するはずの脱リン酸化プロセスを阻止することにより、Olr24のリン酸化を持続させる。シクロピアゾン酸は、カルシウムATPアーゼポンプを阻害することにより、間接的に細胞質内のカルシウムイオンの増加を引き起こし、これが再びOlr24をリン酸化するキナーゼを活性化する。ピクロトキシンは、神経細胞の活動を亢進させるという別のメカニズムで作用し、その結果、キナーゼ活性が亢進し、Olr24がリン酸化され活性化されると考えられる。最後に、ライアノジンはライアノジン受容体を調節してカルシウム放出を増加させ、Olr24をリン酸化し活性化するキナーゼを活性化する。