Olr235 アクチベーター

一般的なOlr235活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、カリンクリンA CAS 101932-71-2、タプシガルギンCAS 67526-95-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

Olr235の化学的活性化因子は、様々なシグナル伝達経路を通じて活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始することができる。例えば、フォルスコリンはアデニルシクラーゼを直接刺激し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。このcAMPの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAはOlr235をリン酸化することができ、活性化につながる。同様に、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）とブリオスタチン1は、プロテインキナーゼC（PKC）に結合して調節し、Olr235のリン酸化とそれに続く活性化を促す。タプシガルギンとシクロピアゾン酸はともに、サルコ/小胞体Ca2+-ATPase（SERCA）を阻害することにより細胞質カルシウムを増加させるが、イオノマイシンはカルシウムイオンと複合体を形成し、膜を介した輸送を促進することにより、細胞内カルシウムレベルを直接増加させる。このカルシウム流入はカルシウム依存性キナーゼを活性化し、Olr235をリン酸化する。

カリクリンAやオカダ酸のような他の化合物は、通常タンパク質を脱リン酸化するPP1やPP2Aのようなタンパク質リン酸化酵素を阻害することによって機能する。これらのリン酸化酵素が阻害されると、Olr235の脱リン酸化が阻害され、活性化状態が維持または亢進される。BAY K8644とFPL64176は、カルシウムチャネルを調節することによってその効果を発揮し、カルシウムの流入を増加させてカルシウム依存性キナーゼを活性化し、その結果Olr235が活性化される。最後に、アニソマイシンは、ストレス活性化プロテインキナーゼを活性化することによって、ストレスに対する細胞応答の一部として、Olr235のリン酸化と活性化を促進することができる。これらの化学物質はそれぞれ異なる分子メカニズムによって、Olr235を効果的に活性化し、それぞれのシグナル伝達経路に関与させることができる。