Olr223 アクチベーター

一般的なOlr223活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、アニソマイシンCAS 22862-76-6、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸CAS 26993-30-6が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr223の化学的活性化剤は、その活性化を開始するために様々な細胞メカニズムを用いることができる。よく知られたジテルペンであるフォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。このcAMPの急増はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、Olr223を含む標的タンパク質をリン酸化して活性化する。もう一つの化学物質イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させることで機能し、カルシウム依存性キナーゼの活性化を誘発し、Olr223をリン酸化して活性化する。同様に、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子であり、Olr223のリン酸化と活性化につながる。アニソマイシンは、MAPK/ERK経路を活性化することにより、異なる経路で作用し、その結果、Olr223を標的とし活性化することができる下流のキナーゼが活性化される。

さらに、生理活性脂質であるスフィンゴシン-1-リン酸は、Olr223をリン酸化し活性化するキナーゼの活性化につながるGタンパク質共役型受容体シグナル伝達カスケードに関与することができる。タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することによって細胞質カルシウムレベルの上昇を引き起こし、それによってOlr223をリン酸化するキナーゼを活性化する。海洋毒であるオカダ酸は、タンパク質リン酸化酵素を阻害し、Olr223を活性化するキナーゼを含むタンパク質のリン酸化状態を増加させる。緑茶に含まれるポリフェノールであるエピガロカテキンガレート（EGCG）は、複数のキナーゼを活性化することが示されており、Olr223のリン酸化と活性化の手段となる。H-89は主にPKA阻害剤であるが、Olr223を活性化しうる代替キナーゼの代償的活性化を誘導することができる。PKC阻害剤としてのBisindolylmaleimide Iもまた、Olr223を活性化しうる代替キナーゼ経路の活性化につながる可能性がある。カルシウムイオノフォアA23187（カルシマイシン）は、細胞内カルシウムレベルを直接上昇させ、Olr223をリン酸化するキナーゼを活性化する。最後に、カルシマイシンAは、ある種のタンパク質リン酸化酵素を阻害することにより、Olr223をリン酸化し活性化するキナーゼの活性化を含む、タンパク質のリン酸化の全般的な増加をもたらす。