Olr20 アクチベーター

一般的なOlr20活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸CAS 26993-30-6などが挙げられるが、これらに限定されない。

Olr20の化学的活性化物質には、タンパク質の活性化につながる様々な細胞内シグナル伝達経路に関与する様々な化合物が含まれる。アデニル酸シクラーゼを活性化することで知られるフォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。このcAMPの急上昇は、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、Olr20をリン酸化して活性化を可能にする。同様に、IBMXはホスホジエステラーゼを阻害することによって働き、cAMPの分解を防ぎ、PKAの持続的な活性をサポートし、間接的にOlr20のリン酸化と活性化に寄与する。もう一つの化学的活性化因子であるPMAは、プロテインキナーゼC（PKC）を直接刺激し、このPKCがOlr20をリン酸化して活性化につながる可能性がある。このリン酸化は、Olr20のコンフォメーションを変化させ、活性化を誘導する一般的な制御メカニズムである。

さらに、イオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を上昇させることによって作用し、この現象はOlr20をリン酸化することができるカルシウム依存性キナーゼのカスケードを活性化することができる。スフィンゴシン-1-リン酸はGタンパク質共役型受容体シグナルを介して作用し、Olr20のリン酸化と活性化に至るキナーゼ経路を開始する可能性がある。タプシガルギンは、筋小胞体/小胞体Ca^2+ ATPase（SERCA）を阻害することによってOlr20の活性化に寄与し、細胞質カルシウムの増加を引き起こして、Olr20を標的として活性化するキナーゼを活性化する。プロテインホスファターゼ阻害剤であるオカダ酸は、Olr20のようなタンパク質の脱リン酸化を阻害することにより、リン酸化状態を維持する。アニソマイシンはMAPK/ERK経路を活性化し、Olr20をリン酸化し活性化するキナーゼの活性化のもう一つの経路となる。ビスインドリルマレイミドIは、PKC阻害剤ではあるが、Olr20を標的とする代替キナーゼの代償的活性化につながる。カルシウムイオノフォアであるA23187もまた、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、同様にキナーゼの活性化とそれに続くOlr20の活性化につながる。カリクリンAは、岡田酸と同様、タンパク質リン酸化酵素を阻害し、Olr20のリン酸化活性状態を促進する。最後に、エピガロカテキンガレートはキナーゼ活性を調節し、Olr20のリン酸化と活性化を促進するが、その主な作用機序はキナーゼを直接活性化することではない。これらの化学物質はそれぞれ、細胞内シグナル伝達経路とのユニークな相互作用を通して、最終的にリン酸化を介してOlr20を活性化する。