Olr193 アクチベーター

一般的なOlr193活性化剤としては、A23187 CAS 52665-69-7、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1および（±）-ベイK 8644 CAS 71145-03-4が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr193の化学的活性化剤は、タンパク質の活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始することができる。例えば、カルシウムイオノフォアA23187は、細胞内カルシウム濃度を直接上昇させることによって作用する。このシグナルは、構造変化を引き起こしたり、Olr193をリン酸化するカルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化することによって、Olr193を活性化することができる。同様に、イオノマイシンはカルシウムの流入を促進し、これもまた同様のメカニズムでOlr193を活性化する。BAY K8644はL型カルシウムチャネルを特異的に標的化し、チャネルを開口させてカルシウムイオンを細胞内に流入させ、Olr193を活性化する。タプシガルギンは筋小胞体および小胞体のカルシウムATPアーゼを阻害することにより細胞質カルシウムレベルを上昇させるが、この過程でも細胞内カルシウムの増加によりOlr193が活性化される。

カルシウムを介する経路に加えて、Olr193の活性化はタンパク質のリン酸化状態の変化によっても影響を受ける。フォルスコリンはcAMPレベルを上昇させ、その結果プロテインキナーゼA（PKA）が活性化され、PKAはOlr193をリン酸化してその活性化につながる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、PKCはOlr193をリン酸化して活性化する。ジアシルグリセロールの合成アナログであるDiC8は、PKCの直接活性化剤として機能し、同様にOlr193をリン酸化する。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、これもまたOlr193をリン酸化し活性化する。オカダ酸およびカリクリンAはともにプロテインホスファターゼを阻害し、Olr193の脱リン酸化を防ぎ、Olr193を活性状態に維持する。塩化キレリスリンは、典型的なPKC阻害剤であるが、細胞内のリン酸化状態を変化させ、Olr193の活性化につながる可能性がある。ブリオスタチン1はPKC活性を調節し、リン酸化イベントを通してOlr193を間接的に活性化する可能性がある。これらの化学物質はすべて、細胞内カルシウムレベルの変化や細胞内のリン酸化状態の調節を通してOlr193を活性化する。