Olr1718 アクチベーター

一般的な Olr1718 活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシン CAS 5 6092-82-1、Thapsigargin CAS 67526-95-8、D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6などがある。

Olr1718の化学的活性化物質には、このタンパク質の活性化をもたらすシグナル伝達カスケードを開始する様々な化合物が含まれる。例えば、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPは、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは、Olr1718を含む幅広い標的タンパク質をリン酸化する可能性のあるキナーゼである。同様に、膜透過性cAMPアナログであるジブチリル-cAMPはPKAを活性化し、Olr1718を直接リン酸化して活性化する可能性がある。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を標的とするもう一つの活性化因子である。活性化されると、PKCは様々な基質のセリン残基とスレオニン残基をリン酸化するが、これにはOlr1718やシグナル伝達に近接したタンパク質が含まれる可能性がある。アニソマイシンは、Olr1718を含む様々なタンパク質のリン酸化につながる重要なシグナル伝達経路であるMAPK/ERK経路を活性化する。この経路は、様々な刺激に対する細胞応答の一部を形成しており、MAPK/ERKの活性化は、リン酸化イベントを通してOlr1718の活性化を直接もたらす可能性がある。

いくつかの活性化因子は、細胞内カルシウムレベルを調節することによって機能する。例えばイオノマイシンは細胞内のカルシウム濃度を上昇させ、Olr1718をリン酸化し活性化するカルシウム依存性キナーゼを活性化する。タプシガルギンは、SERCAカルシウムポンプを阻害することにより細胞内カルシウムを上昇させ、Olr1718をリン酸化し活性化する可能性のあるカルシウム依存性プロセスを同様に活性化させる。スフィンゴシン-1-リン酸はその特異的レセプターに結合し、下流のキナーゼを活性化するカスケードを引き起こし、Olr1718を活性化する可能性がある。オカダ酸やカリクリンAのようなタンパク質リン酸化酵素の阻害剤は、タンパク質の脱リン酸化を防ぎ、Olr1718のリン酸化を維持することで活性化状態を維持する。ピセアタンノールとビスインドリルマレイミドIは、それぞれSykとPKCのような特定のキナーゼを阻害するが、Olr1718のリン酸化と活性化をもたらす代替経路を活性化する細胞内の代償機構を誘導することによって、逆説的にOlr1718の活性化につながる可能性がある。これらの多様な化学物質は、そのユニークなメカニズムを通じて、リン酸化状態に直接影響を与えるか、あるいは細胞内の広範なシグナル伝達ネットワークに影響を与えることによって、Olr1718の活性化に寄与している。