Olr168 アクチベーター

一般的なOlr168活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、オカダ酸CAS 78111-17-8、アニソマイシンCAS 22862-76-6が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr168の化学的活性化剤は、細胞内の多くのシグナル伝達経路に関与し、タンパク質の機能活性を高める。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼの強力な活性化剤として機能し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPは、Olr168のような標的タンパク質をリン酸化する能力で知られるキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、活性化をもたらす。同様に、細胞透過性cAMPアナログであるジブチリル-cAMPは、cAMP濃度を直接上昇させ、PKAを活性化し、その後Olr168のリン酸化と活性化につながる。イオノマイシンは、カルシウムイオノフォアとして作用し、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼを活性化し、これらのキナーゼはOlr168をリン酸化し、活性化する。タプシガルギンはSERCAポンプを阻害することによって作用し、細胞質カルシウムの上昇を引き起こし、カルシウム依存性キナーゼを介したOlr168の同様の活性化経路を誘発する。

フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。PKCは、Olr168をリン酸化し、活性化に導くもう一つのキナーゼである。Olr168の活性化機構は、オカダ酸とカリクリンAによって継続され、これらはともにプロテインホスファターゼ1および2Aを阻害する。この阻害により脱リン酸化が阻害され、タンパク質はリン酸化された状態に維持され、Olr168は持続的に活性化される。アニソマイシンはMAPK/ERK経路を通して作用し、Olr168のリン酸化と活性化に至るプロテインキナーゼのカスケードを刺激する。Sykキナーゼを阻害するPiceatannolのような特定のキナーゼを阻害すると、Olr168をリン酸化し活性化する別のシグナル伝達経路が活性化されるかもしれない。BisindolylmaleimideIとH-89による阻害は、Olr168のリン酸化と活性化が可能な代替経路を活性化する代償的な細胞応答を誘導するかもしれない。まとめると、これらの化学物質は多様な細胞内シグナル伝達機構を利用して、Olr168が確実にリン酸化され、機能的に活性化されるようにしている。