Olr1607 アクチベーター

一般的なOlr1607活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

Olr1607の化学的活性化物質には、タンパク質の活性化につながる特定の細胞経路を誘発する様々な化合物が含まれる。例えば、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化することにより、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させる。cAMPの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAはOlr1607をリン酸化し、活性化につながる。同様に、PMA（フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート）はプロテインキナーゼC（PKC）の活性化因子として機能し、PKCはOlr1607をリン酸化することができるもう一つのキナーゼである。このリン酸化イベントは、Olr1607が機能的に活性化されるための重要なステップである。

イオノマイシンは、細胞質カルシウム濃度を上昇させることにより、Olr1607をリン酸化の標的とするカルシウム依存性キナーゼを活性化する。タプシガルギンは、サルコ/小胞体Ca2+-ATPase（SERCA）ポンプを阻害することによって細胞内カルシウムの上昇に寄与し、その結果、小胞体からカルシウムが放出される。上昇したカルシウムレベルは、Olr1607をリン酸化し活性化するキナーゼを活性化する。オカダ酸とカリクリンAは、プロテインホスファターゼ1および2Aを阻害することによって作用し、脱リン酸化を防ぐことによってOlr1607をリン酸化された活性状態に維持する。アニソマイシンは、キナーゼのカスケードを含むMAPK/ERK経路を介して作用し、最終的にOlr1607のリン酸化をもたらす。ジアシルグリセロール類似体であるDiC8は、PKCを特異的に活性化し、Olr1607をリン酸化する。同様に、Bisindolylmaleimide Iは、従来のPKCアイソフォームの阻害に反応して代償キナーゼを活性化することにより、間接的にOlr1607のリン酸化を誘導する。H-89は、PKA阻害剤として知られているが、Olr1607をリン酸化する他のキナーゼの代償的活性化につながる可能性がある。安定なcAMPアナログであるジブチリル-cAMPは、PKAを直接活性化し、Olr1607をリン酸化する。最後に、カルシウムイオノフォアであるA23187は、細胞内カルシウムを増加させ、Olr1607をリン酸化し活性化するキナーゼを活性化し、リン酸化によるこのタンパク質の機能的活性化を促進する化学的活性化因子の配列を完成させる。